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(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 试剂级价格
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯
CAS号:
461054-93-3
英文名:
Ko 143
英文别名:
Ko 143;12aS)-;4-dioxo-;6]pyrido[3;Ko143 ,99%;Pyrazino[1';Ko143 hydrate;KO 143;KO-143;KO143;4-b]indole-3-propanoicacid;12a-octahydro-9-Methoxy-6-(2-Methylpropyl)-1
中文名:
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯
中文别名:
KO 143 水合物;KO 143,BCRP抑制剂;乳腺癌耐药蛋白抑制剂(BCRP抑制剂);KO143HYDRATE>=98%(HPLC);1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-丙酸叔丁酯];[(3S,6S,12AS)-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2';(3S,6S,12AS)-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-羧酸叔丁酯;3-((3S,6S,12AS)-6-异丁基-9-甲氧基-1,4-二氧代-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-基)丙酸叔丁酯;3-((3S,6S,12AS)-6-异丁基-9-甲氧基-1,4-二氧代-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-基)丙酸叔丁酯;(3S,6S,12AS)-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-丙酸叔丁酯
CBNumber:
CB81562442
分子式:
C26H35N3O5
分子量:
469.57
MOL File:
461054-93-3.mol

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯化学性质

熔点:
147 ºC
沸点:
689.8±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.24
储存条件:
Desiccate at -20°C
溶解度:
DMSO: >10mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
13.31±0.60(Predicted)
颜色:
white to off-white
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Protect from exposure to moisture. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯性质、用途与生产工艺

生物活性

KO143 是一种有效的、相对选择性的 ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。KO143 可降低ABCG2的ATPase活性，对应IC50值为9.7 nM。

靶点

TargetValue
BCRP
(Cell-free assay) 		9.7 nM

体外研究

Ko143 (10 nM) significantly decreases (2.5-fold) the IC 50 of MTX for HEK G2 cells and mouse G2 cells. Ko143 (1-100 μM) metabolite does not inhibit the function of ABC Transporters. Reversal of drug resistance in SKF 104864A-selected mouse MEF3.8/T6400 cells and human IGROV1/T8 cells by FTC analogue Ko143. Ko143 is applied at zero, one, or eight times the EC 90 concentration of 25 nM. Ko143 inhibits BCRP-mediated transport of ZD 4522 in Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) 2-BCRP421CC (wild type) cells and MDCK2-BCRP421AA (mutant type) cells.

体内研究

Ko143 (10 mg/kg, p.o.) increases the oral availability of SKF 104864A in mice. Ko143 significantly affects the pharmacokinetics of ZD 4522 in rats.

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 上下游产品信息

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(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10010Ko 1431 mg431元
2024/01/25HY-10010(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯
Ko 143		461054-93-35mg949元

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 生产厂家

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461054-93-3, (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 相关搜索:

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  • tert-Butyl 3-((3S,6S,12aS)-6-isobutyl-9-methoxy-1,4-dioxo-1,2,3,4,6,7,12,12a-octahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indol-3-yl)propanoate
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  • 1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
  • (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1',2'
  • tert-Butyl 3-((3S,6S,12aS)-6-isobutyl-9-methoxy-1,4-dioxo-1,2,3,4,6,7,12,12a-octahydropyrazino
  • KO 143;KO-143;KO143
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  • (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-( 2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4- b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester hydrate
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  • Ko143 hydrate
  • Ko143 ,99%
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  • Ko 143
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