2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮
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- CAS号:
- 5608-24-2
- 英文名:
- PRIMA-1
- 英文别名:
- PRIMA-1;NSC-281668;2,2-dimethylolquinuclidin-3-one;PRIMA-1 - CAS 5608-24-2 - Calbiochem;2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone;2,2-Bis(hydroxymethyl)quinuclidin-3-one;2,2-BIS(HYDROXYMETHYL)-3-QUINUCLIDINONE;P53 REACTIVATION AND INDUCTION OF MASSIVE APOPTOSIS;7,7-bis(hydroxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-one;2,2-BIS(HYDROXYMETHYL)-1-AZABICYCLO[2,2,2]OCTAN-3-ONE
- 中文名:
- 2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮
- 中文别名:
- 4-二羟基苯基)乙胺;2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮;PRIMA-1,恢复突变体P53活性;2,2-二羟基甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮
- CBNumber:
- CB8165699
- 分子式:
- C9H15NO3
- 分子量:
- 185.22
- MOL File:
- 5608-24-2.mol
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2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮化学性质
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熔点:
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146-147 °C
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沸点:
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353.7±17.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Inert atmosphere,2-8°C
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溶解度:
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H2O: >10mg/mL
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酸度系数(pKa):
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13.68±0.10(Predicted)
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形态:
-
solid
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颜色:
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white to off-white
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水溶解性:
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Soluble in water at 10mg/ml
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敏感性:
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Light Sensitive
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2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮性质、用途与生产工艺
PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
| Target | Value |
Mutant p53
()
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PRIMA-1在p53突变体中转变为形成硫醇加合物的化合物。PRIMA-1对p53突变体的硫醇基团进行修饰，能够修复其肿瘤抑制活性。PRIMA-1抑制胰腺癌细胞的生长、诱导细胞周期的阻滞以及减少DNA的合成。它能选择性诱导表达p53突变体的胰腺癌细胞的凋亡和细胞死亡，激活p53依赖性的凋亡途径。PRIMA-1增强化疗药物对p53突变的胰腺癌细胞的细胞毒性。 PRIMA-1在急性早幼粒细胞性白血病来源的NB4细胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引发的凋亡遵从时间依赖性和剂量依赖性。它所引起的凋亡与caspase-9、 caspase-7的激活和PARP断裂有关。PRIMA-1对正常人外周血单核细胞没有显著凋亡效应。
对小鼠进行静脉注射，注射PRIMA-1并不导致任何明显的体重差异和行为学差异（相较于对照组）。在小鼠肿瘤模型中，PRIMA-1具有抗肿瘤活性，它能p53突变体依赖性的肿瘤生长。
2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | HY-19980A | 2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮
PRIMA-1 | 5608-24-2 | 5mg | 450元 |
| 2024/04/30 | HY-19980A | 2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮
PRIMA-1 | 5608-24-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 495元 |
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