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反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑

反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑, 193551-21-2, 结构式
反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑
CAS号:
193551-21-2
英文名:
SB 239063
英文别名:
CS-402;SB 239063;SB-239063; SB239063;SB 239063 - CAS 798558-40-4 - Calbiochem;rans-4-[4-(4-Fluorophenyl)-5-(2-methoxy-4-pyrimidinyl)-1H-imidazol-1-yl]cyclohexano;TRANS-1-(4-HYDROXYCYCLOHEXYL)-4-(FLUOROPHENYL)-5-(2-METHOXYPYRIMIDIN-4-YL) IMIDAZOLE;TRANS-4-[4-(4-FLUOROPHENYL)-5-(2-METHOXY-4-PYRIMIDINYL)-1H-IMIDAZOL-1-YL]CYCLOHEXANOL;TRANS-1-(4-HYDROXYCYCLOHEXYL)-4-(4-FLUOROPHENYL)-5-(2-METHOXYPYRIMIDIN-4-YL) IMIDAZOLE;TRANS-1-(4-HYDROXYCYCLOHEXYL)-4-(4-FLUOROPHENYL)-5-(2-METHOXYPYRIDIMIDIN-4-YL)IMIDAZOLE;Cyclohexanol, 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(2-methoxy-4-pyrimidinyl)-1H-imidazol-1-yl]-, trans-
中文名:
反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑
中文别名:
化合物L-779450;反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑;反-4-[4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基-4-嘧啶基)-1H-咪唑-1-基]环己醇;(1R,4R)-REL-4-(4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)-1H-咪唑-1-基)环己醇
CBNumber:
CB6100319
分子式:
C20H21FN4O2
分子量:
368.4
MOL File:
193551-21-2.mol

反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑化学性质

熔点:
206-207.2 °C
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: 11 mg/mL
形态:
White solid
颜色:
white
InChIKey:
ZQUSFAUAYSEREK-WKILWMFISA-N
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3
RTECS号: GV9458000
海关编码: 2933599590

反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑性质、用途与生产工艺

生物活性

SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂,IC50为44 nM,对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。

靶点

TargetValue
p38α
(Cell-free assay)
44 nM
p38β
(Cell-free assay)
44 nM

体外研究

SB 239063 (0.1–10 μM ; 29 hours, 47 hours) increases apoptosis of eosinophils in a dose-related in the presence of 10 pM IL-5 at every time point from 21 hours onwards.
SB 239063 potently inhibits IL-1 and TNF- a production in LPS-stimulated human peripheral blood monocytes with IC 50 values of 120 nM and 350 nM, respectively.

Apoptosis Analysis

Cell Line: Eosinophils (guinea pig BALs)
Concentration: 0.1μM, 1μM, 10μM
Incubation Time: 29 hours, 47 hours
Result: Increased apoptosis of eosinophils in a dose-related in the presence of 10 pM IL-5 at every time point from 21 hours onwards.

体内研究

SB 239063 (12 mg/kg; p.o.; 1 hour before and 4 hours after OA challenge; b.i.d. for 3 days) significantly inhibits the resultant antigen-induced airway eosinophilia.
SB 239063 (12 mg/kg; p.o.) almost abolishes ovalbumin (OA)-induced airway eosinophilia (~ 93% inhibition) by inhalation.
SB 239063 is a potent inhibitor of LPS-induced TNF-alpha production in the mouse peritoneal cavity with an EC 50 of 5.8 mg/kg (2.8–10.3; 95% CL).

Animal Model: Male BALB/c mice (18–20 g)
Dosage: 12 mg/kg
Administration: Oral administration; 1 h before and 4 h after OA challenge; bis in die for 3 days
Result: Significantly inhibited the resultant antigen-induced airway eosinophilia.

反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑 上下游产品信息

上游原料

下游产品

反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-11068反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑
SB 239063
193551-21-21mg500元
2024/04/30HY-11068反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑
SB 239063
193551-21-210mM * 1mLin DMSO892元

反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑 生产厂家

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