盐酸巴多昔芬
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- CAS号:
- 198480-56-7
- 英文名:
- 1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1)
- 英文别名:
- CS-1416;Bazedoxifene HCl;Bazedoxifene acetate HCL;Bazedoxifene hydrochloride;Bazedoxifene (WAY-140424) HCl;1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride;1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1;1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1);1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1) USP/EP/BP
- 中文名:
- 盐酸巴多昔芬
- 中文别名:
- 盐酸巴多昔芬;巴多昔芬(WAY-140424)盐酸盐
- CBNumber:
- CB82729659
- 分子式:
- C30H35ClN2O3
- 分子量:
- 507.0635
- MOL File:
- 198480-56-7.mol
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盐酸巴多昔芬化学性质
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
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≥25.35 mg/mL in DMSO
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形态:
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solid
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盐酸巴多昔芬性质、用途与生产工艺
Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM。
| Target | Value |
ERα
(radioligand binding assay)
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23 nM
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ERβ
(radioligand binding assay)
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89 nM
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Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂（SERM）。Bazedoxifene作用于培养的乳腺癌细胞（bMCF-7），不刺激ERα介导的转录活性，用作雌二醇拮抗剂。Bazedoxifene作用于其他细胞系，包括CHO（卵巢），HepG2（肝）或GTI-7（神经元），也可观察到类似的结果，没有ERα激动剂活性，用作雌二醇拮抗剂。 Bazedoxifene不刺激MCF-7细胞增殖，但抑制17β-雌二醇诱导的细胞增殖，IC50为0.19 nM。
Bazedoxifene按0.5 mg/kg剂量处理未成熟的大鼠模型，增加35％子宫湿重，Raloxifene按同等剂量处理则增加85%，Ethinyl estradiol按10 μg/kg剂量处理，则增加300％子宫重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d剂量处理Ovarectomized大鼠，维持骨量和骨强度的效果与Ethinyl estradiol按2 μg/d处理, 及Raloxifene按3 mg/d处理的效果差不多。
盐酸巴多昔芬
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S2128 | Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | 198480-56-7 | 5mg | 1777.23元 |
| 2024/01/16 | S2128 | 盐酸巴多昔芬
Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | 198480-56-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 2457.36元 |
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- 1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride
- 1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1
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