将 5-溴-2-甲氧基-3-硝基吡啶 (5.0 g, 21.55 mmol) 和氯化锡 (II) 二水合物 (24.35 g, 107.75 mmol) 的混合物溶解到乙酸乙酯 (0.2 L) 中,在氮气气氛下在 50 °C 下搅拌混合物 3 小时,将混合物用 EtOAc (0.8 L)去稀释,用 1 N 氢氧化钠 (1.2 L) 和水依次洗涤混合物两次,用硫酸镁干燥混合物,过滤除去硫酸镁固体沉淀,所得的滤液浓缩以获得3-氨基-5-溴-2-甲氧基吡啶。
图1 3-氨基-5-溴-2-甲氧基吡啶的合成路线