b-AP15
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- CAS号:
- 1009817-63-3
- 英文名:
- b-AP15
- 英文别名:
- LM-3077;CS-1719;b-AP15 USP/EP/BP;b-AP15 (NSC687852);NSC 687852
(b-AP15);NSC687852;NSC-687852;NSC 687852;(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)-4-piperidinone;(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)piperidin-4-one;3,5-Bis[(4-nitrophenyl)methylene]-1-(1-oxo-2-propene-1-yl)-4-piperidone;(3E,5E)-3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylidene]-1-prop-2-enoylpiperidin-4-one
- 中文名:
- b-AP15
- 中文别名:
- 化合物B-AP15;NSC 687852,UCHL5和USP14的抑制剂;(3E,5E)-1-丙烯酰-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮;(3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮
- CBNumber:
- CB92677395
- 分子式:
- C22H17N3O6
- 分子量:
- 419.39
- MOL File:
- 1009817-63-3.mol
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b-AP15化学性质
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沸点:
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670.4±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.416±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
-
Soluble in DMSO (up to 35 mg/ml).
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
-
-1.58±0.20(Predicted)
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颜色:
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Pale yellow
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
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b-AP15性质、用途与生产工艺
b-AP15 (NSC687852) 是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。
Target | Value |
USP14
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UCHL5
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2.1 μM
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b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶,泛素C-末端水解酶5(UCHL5)和泛素特异性肽酶14(USP14),导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积, IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性,说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞,导致多聚泛素化蛋白快速累积。b-AP15(2.2 μM)作用于HCT-116细胞,提高细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB,及肿瘤抑制基因TP53的数量,这种作用存在剂量依赖性,但不改变鸟氨酸脱羧酶1(ODC1)的数量。b-AP15(1 μM)作用于HCT-116细胞,导致细胞周期停滞在G2/M期,相应地,导致细胞周期抑制剂累积。b-AP15处理提高亚二倍体细胞的数量,并相应地增加,细胞凋亡标记的数量,包括活化的caspase-3,caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)和细胞角蛋白-18(CK18)。与永生化上皮细胞(hTERT-RPE1)或外周血单核细胞相比,b-AP15对HCT-116细胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性,使用各种底物,包括Ub-AMC, Ub-GFP22, 泛素化p53-结合蛋白同源物(HDM2), 及K48-和K63-连接的泛素四聚体链。 b-AP15是UPS抑制剂,通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径而诱导细胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷,包括泛素偶联物,细胞周期抑制剂,如p21,p27,和肿瘤抑制基因p53的积累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs,的去泛素化酶活性,USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的细胞和缺乏p53基因的细胞,诱导细胞凋亡。b-AP15 (1 μM) 抑制ATP诱导的IL-1β从LPS诱导的腹腔巨噬细胞中释放。b-AP15(1 μM)作用于THP-1细胞,降低Nigericin处理诱导的细胞死亡水平。b-AP15(1 μM)处理LPS诱导的THP-1细胞,显著降低Nigericin处理后形成的ASC斑点数量。
b-AP15 (5 mg/kg)处理携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷(SCID)小鼠,具有显著的抗肿瘤活性。b-AP15(5 mg/kg)处理携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠,显著延缓肿瘤发病。
b-AP15
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S4920 | b-AP15 b-AP15 | 1009817-63-3 | 10mg | 874.29元 |
2024/08/19 | S4920 | b-AP15 | 1009817-63-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
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