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ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)

ONO-4059 (HYDROCHLORIDE), 1439901-97-9, 结构式
ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)
CAS号:
1439901-97-9
英文名:
ONO-4059 (hydrochloride)
英文别名:
ON 0459;ON-0459;ONO-WG-307;ONO-4059 HCl;ON 0459;ON-0459;Tirabrutinib HCl;ONO-4059(HCl salt);ONO-4059 (GS-4059);GS-4059 (hydrochloride);ONO-4059 (hydrochloride)
中文名:
ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)
中文别名:
替拉鲁替尼 盐酸盐;TIRABRUTINIB 盐酸盐;盐酸替拉鲁替尼(ONO-4059);化合物TIRABRUTINIB HYDROCHLORIDE;B细胞受体抑制剂(ONO-4059 HYDROCHLORIDE);(R) -6-氨基-9-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-3-基)-7-(4-苯氧基苯基)-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮盐酸盐
CBNumber:
CB93126702
分子式:
C25H23ClN6O3
分子量:
490.95
MOL File:
1439901-97-9.mol

ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml
形态:
A crystalline solid
安全信息

ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)性质、用途与生产工艺

生物活性

Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。

靶点

TargetValue
BTK 2.2 nM

体外研究

相较于Lck、 Fyn、LynA,ONO-4059对BTK的选择性更大,并只以浓度依赖性方式抑制anti-IgM诱导的B细胞激活,而不抑制anti-CD3/CD28诱导的人类PBMCs向T淋巴细胞的激活。ONO/GS-4059在一些恶性B细胞中抑制细胞增殖,但也在纳摩尔浓度范围内,诱导TMD8细胞的经典凋亡反应。

体内研究

在CIA小鼠模型中,ONO-4059通过抑制炎性趋化因子和单核细胞中细胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的产生,发挥疗效,同时伴随软骨侵蚀、骨损伤、血管翳形成的消退。在临床前动物模型和临床CLL、NHL患者中,ONO-4059具有抗肿瘤活性,安全性良好,药效长久。

用途 

一种有效的口服活性的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂, IC50:2.2nM。Tirabrutinib HCl is a potent and orally active Bruton agammaglobulinemia tyrosine kinase (BTK) in hibitor. Upon administration, ONO-4059 covalently binds to BTK within B cells, thereby preventing B-cell receptor signaling and impeding B-cell development. As a result, this agent may inhibit the proliferation of B-cell malignancies. BTK, a cytoplasmic tyrosine kinase and member of the Tec family of kinases, plays an important role in B lymphocyte development, activation, signaling, proliferation and survival.

ONO-4059 (HYDROCHLORIDE) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

ONO-4059 (HYDROCHLORIDE) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15771ATirabrutinib hydrochloride1 mg240元
2024/04/30HY-15771AONO-4059 (HYDROCHLORIDE)
Tirabrutinib hydrochloride
1439901-97-95mg600元

ONO-4059 (HYDROCHLORIDE) 生产厂家

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