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戊柔比星

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 戊柔比星 试剂级价格
戊柔比星, 56124-62-0, 结构式
戊柔比星
CAS号:
56124-62-0
英文名:
Valrubicin
英文别名:
ad32;CS-703;Valstar;Valtaxin;VALRUBICIN;nsc-246131;Aids004409;Aids-004409;antibioticad32;Valrubicin(R&D)
中文名:
戊柔比星
中文别名:
戊柔吡星;戊柔比星;缬柔比星;盐酸戊柔比星;倍他米松苯甲酸酯;戊柔比星(比星类);戊柔比星(R&D);戊柔比星 USP标准品;戊酸2-氧代-2-((2S,4S)-2,5,12-三羟基-4-(((2R,4S,5S,6S)-5-羟基-6-甲基-4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-7-甲氧基-6,11-二氧代-1,2,3,4,6,11-六氢并四苯-2-基)乙酯;2-氧代-2-((2S,4S)-2,5,12-三羟基-4-(((2R,4S,5S,6S)-5-羟基-6-甲基-4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-7-甲氧基-6,11-二氧代-1,2,3,4,6,11-六氢并四苯-2-基)乙基 戊酸酯
CBNumber:
CB9425095
分子式:
C34H36F3NO13
分子量:
723.64
MOL File:
56124-62-0.mol

戊柔比星化学性质

熔点:
116-117 °C
沸点:
135-136 C
密度:
1.3473 (estimate)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
7.34±0.60(Predicted)
颜色:
Red
水溶解性:
insoluble
InChIKey:
ZOCKGBMQLCSHFP-XGMQQLFPNA-N
SMILES:
C12=C(O)C3=C(C(=O)C4C=CC=C(OC)C=4C3=O)C(O)=C1C[C@@](O)(C(=O)COC(=O)CCCC)C[C@@H]2O[C@@H]1O[C@H]([C@@H](O)[C@@H](NC(=O)C(F)(F)F)C1)C |&1:21,34,36,38,39,41,r|
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-37/39
海关编码: 2941906000
毒害物质数据: 56124-62-0(Hazardous Substances Data)
毒性: dnd-hmn:lym 3 mg/L CJBIAE 58,720,80

戊柔比星性质、用途与生产工艺

生物活性

Valrubicin 是一种化疗药物，用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA- 和 PDBu- 诱导的 PKC 活化，对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。

靶点

TargetValue
TPA-activated PKC
(Cell-free assay) 		0.85 μM
PDBu-activated PKC
(Cell-free assay) 		1.25 μM

体外研究

Valrubicin (AD 32) is a chemotherapy agent, inhibits TPA- and PDBu-induced PKC activation with IC 50 s of 0.85 and 1.25 μM, respectively. Valrubicin inhibits the binding of [ 3 H]PDBu to PKC. Therefore, Valrubicin competes with the tumor promoter for the PKC binding site and prevents the latter from both interacting with the phospholipid and binding to PKC. Valrubicin shows cytotoxic activity against squamous cell carcinoma (SCC) cell line colony formation, with IC 50 s and IC 90 s of 8.24 ± 1.60 μM and 14.81 ± 2.82 μM for UMSCC5 cells, 15.90 ± 0.90 μM, 29.84 ± 0.84 μM for UMSCC5/CDDP‡ cells, and 10.50 ± 2.39 μM, 19.00 ± 3.91 μM for UMSCC10b cells, respectively. Moreover, Valrubicin in combination with radiation enhances the cytotoxicity.

体内研究

Valrubicin (3, 6, or 9 mg) reduces tumor growth at week 3 by intratumoral jection in hamster. Valrubicin (6 mg) combined with minimally cytotoxic irradiation (150, 250, or 350 cGy) causes significant tumor shrinkage in hamster. Valrubicin (0.1 μg/μL) significantly reduces the number of infiltrating neutrophils in biopsies challenged with TPA at 24 h and attenuates chronic inflammation in mice. Valrubicin also decreases the expression levels of inflammatory cytokines in the acute model.

戊柔比星 上下游产品信息

上游原料

正戊酰氯 吡啶 戊酸鈉 三氟乙酸酐 拓扑替康 阿霉素

下游产品

戊柔比星 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-13772Valrubicin5 mg1100元
2024/08/19HY-13772戊柔比星
Valrubicin		56124-62-010mM * 1mLin DMSO1751元

戊柔比星 生产厂家

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爱必信（上海）生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 wulan@absin.cn 中国 24734 58
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上海珞珐生化科技有限公司 021-51111890 15317326293 sales@molnova.com 中国 4196 58
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陕西缔都医药化工有限公司 029-61856359 19815193980 1018@dideu.com 中国 10011 58
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上海传芊化工科技中心 15869524721 3525679403@qq.com 中国 3713 58
武汉研哲科技有限公司 15527250409 wenhaotian12@163.com 中国 4577 58
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武汉多普乐生物医药有限公司 +86-02787215551 +86-19945035818 2936752263@qq.com 中国 8206 58
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  • Valrubicin (100 mg)
  • Pentanoic acid, 2-[(2S,4S)-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-4-[[2,3,6-trideoxy-3-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-2-naphthacenyl]-2-oxoethyl este r
  • [2-Oxo-2-[(2S,4S)-2,5,12-trihydroxy-4-[5-hydroxy-6-methyl-4-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]oxan-2-yl]oxy-7-methoxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracen-2-yl]ethyl] pentanoate
  • Vinorelbine (BICINS )
  • VALRUBICIN
  • trifluoroacetyladriamycin-14-valerate
  • trifluoroacetyl-adriamyci14-valerate
  • n-trifluoroacetyldoxorubicin14-valerate
  • n-trifluoroacetyladriamycin14-valerate
  • n-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate
  • nsc-246131
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