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戊柔比星

戊柔比星, 56124-62-0, 结构式
戊柔比星
CAS号:
56124-62-0
英文名:
Valrubicin
英文别名:
ad32;CS-703;Valstar;Valtaxin;VALRUBICIN;nsc-246131;Aids004409;Aids-004409;antibioticad32;Valrubicin(R&D)
中文名:
戊柔比星
中文别名:
戊柔吡星;戊柔比星;缬柔比星;盐酸戊柔比星;倍他米松苯甲酸酯;戊柔比星(比星类);戊柔比星(R&D);戊柔比星 USP标准品;戊柔比星 Valrubicin;戊柔比星 Valrubicin
CBNumber:
CB9425095
分子式:
C34H36F3NO13
分子量:
723.64
MOL File:
56124-62-0.mol

戊柔比星化学性质

熔点:
116-117 °C
沸点:
135-136 C
密度:
1.3473 (estimate)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
7.34±0.60(Predicted)
颜色:
Red
水溶解性:
insoluble
InChIKey:
ZOCKGBMQLCSHFP-XGMQQLFPNA-N
SMILES:
C12=C(O)C3=C(C(=O)C4C=CC=C(OC)C=4C3=O)C(O)=C1C[C@@](O)(C(=O)COC(=O)CCCC)C[C@@H]2O[C@@H]1O[C@H]([C@@H](O)[C@@H](NC(=O)C(F)(F)F)C1)C |&1:21,34,36,38,39,41,r|
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-37/39
海关编码: 2941906000
毒害物质数据: 56124-62-0(Hazardous Substances Data)
毒性: dnd-hmn:lym 3 mg/L CJBIAE 58,720,80

戊柔比星性质、用途与生产工艺

药理作用

戊柔比星为蒽环类药物,主要作用为干扰正常DNA的分裂重组,可影响细胞的各种生物学功能,主要为干涉核酸代谢。易渗入细胞内,抑制核苷形成核酸,从而引起大量染色体损伤并使细胞周期停止与G2期。本品用于难治性膀胱原位癌。

生物活性

Valrubicin 是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA- 和 PDBu- 诱导的 PKC 活化,对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。

靶点

TargetValue
TPA-activated PKC
(Cell-free assay)
0.85 μM
PDBu-activated PKC
(Cell-free assay)
1.25 μM

体外研究

戊柔比星(AD 32)是一种化疗药物,能抑制TPA和PDBu诱导的PKC激活,其IC₅₀值分别为0.85 μM和1.25 μM。该药物可抑制[³H]PDBu与PKC的结合,通过竞争性占据PKC结合位点,阻断肿瘤促进剂与磷脂的相互作用及其与PKC的结合。
在抗鳞状细胞癌(SCC)细胞系集落形成实验中,戊柔比星显示出细胞毒性活性:
• 对UMSCC5细胞的IC₅₀和IC₉₀值分别为8.24±1.60 μM和14.81±2.82 μM
• 对UMSCC5/CDDP‡细胞分别为15.90±0.90 μM和29.84±0.84 μM
• 对UMSCC10b细胞分别为10.50±2.39 μM和19.00±3.91 μM
此外,戊柔比星与放射治疗联用可增强细胞毒作用。

体内研究

Valrubicin (3, 6, or 9 mg) reduces tumor growth at week 3 by intratumoral jection in hamster. Valrubicin (6 mg) combined with minimally cytotoxic irradiation (150, 250, or 350 cGy) causes significant tumor shrinkage in hamster. Valrubicin (0.1 μg/μL) significantly reduces the number of infiltrating neutrophils in biopsies challenged with TPA at 24 h and attenuates chronic inflammation in mice. Valrubicin also decreases the expression levels of inflammatory cytokines in the acute model.

戊柔比星 上下游产品信息

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戊柔比星 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/09/19S9522戊柔比星
Valrubicin
56124-62-05mg1302.22元
2025/05/22HY-13772戊柔比星
Valrubicin
56124-62-01 mg473元

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