EGF816

1508250-71-2

CAS-Nr.: 1508250-71-2

Englisch Name:: EGF816

Synonyma:: EGF816;CS-1646;NVS-816;Nazartinib;EGF-816;EGF 816;EGF816 Nazartinib;Nazartinib (EGF816);Nazartinib (EGF816, NVS-816);EGF816, 98%, a novel EGFR inhibitor;(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-methylisonicotinamide

CBNumber:: CB33040785

Summenformel:: C26H31ClN6O2

Molgewicht:: 495.02

MOL-Datei:: 1508250-71-2.mol

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Eigenschaften Sicherheit Verwendungswort Produktionsfirma 105

EGF816 Eigenschaften

Dichte: 1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

storage temp.: Store at -20°C

Löslichkeit: Soluble in DMSO

Aggregatzustand: Powder

pka: 11.38±0.43(Predicted)

Sicherheit

Risiko- und Sicherheitserklärung
Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)

Alarmwort

Warnung

Gefahrenhinweise

Code	Gefahrenhinweise	Gefahrenklasse	Abteilung	Alarmwort	Symbol	P-Code
H302	Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.	Akute Toxizität oral	Kategorie 4	Warnung	src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />	P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315	Verursacht Hautreizungen.	Hautreizung	Kategorie 2	Warnung	src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />	P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319	Verursacht schwere Augenreizung.	Schwere Augenreizung	Kategorie 2	Warnung	src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />	P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335	Kann die Atemwege reizen.	Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition)	Kategorie 3 (Atemwegsreizung)	Warnung	src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />

Sicherheit

P261	Einatmen von Staub vermeiden.
P305+P351+P338	BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

EGF816 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Nazartinib is an irreversible inhibitor of mutant EGF receptors (EGFRs). It is selective for EGFR mutant cell lines, including H3255 and HCC827 lung adenocarcinoma cells (IC₅₀s = 6.11 and 1.52 nM, respectively) and resistant H1975 non-small cell lung cancer cells (NSCLC; IC₅₀ = 4.18 nM), over cells expressing wild-type EGFRs (IC₅₀ = 160.6 nM for HaCaT keratinocytes). Nazartinib decreases phosphorylation of EGFR in H3255, HCC827, and H1975 cells (EC₅₀s = 5, 1, and 3 nM, respectively) and inhibits cell proliferation (EC₅₀s = 9, 11, and 25 nM, respectively) but does not affect cell proliferation in cell lines containing wild-type EGFR. It reduces tumor growth in an HCC827 lung adenocarcinoma mouse xenograft model when administered at doses ranging from 3 to 100 mg/kg per day for 21 days.

EGF816 Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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N-[7-Chloro-1-[(3R)-1-[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]hexahydro-1H-azepin-3-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]-2-methyl-4-pyridinecarboxamide
4-Pyridinecarboxamide, N-[7-chloro-1-[(3R)-1-[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]hexahydro-1H-azepin-3-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]-2-methyl-
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