5-Amino-3,4-dimethyl-thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxylic acid 4-trifluoromethanesulfonyl-benzylamide

1451993-15-9

CAS-Nr.: 1451993-15-9

Englisch Name:: 5-Amino-3,4-dimethyl-thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxylic acid 4-trifluoromethanesulfonyl-benzylamide

Synonyma:: VU0467154;VUO467154 - M4 Receptor Agonist;VU0467154, VU-0467154, VU 0467154;VU0467154,Muscarinic acetylcholine receptor,VU 0467154,VU-0467154,mAChR,inhibit,Inhibitor;5-Amino-3,4-dimethyl-thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxylic acid 4-trifluoromethanesulfonyl-benzylamide;Thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxamide, 5-amino-3,4-dimethyl-N-[[4-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]methyl]-

CBNumber:: CB43373022

Summenformel:: C17H15F3N4O3S2

Molgewicht:: 444.45

MOL-Datei:: 1451993-15-9.mol

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Eigenschaften Sicherheit Verwendungswort Produktionsfirma 26

5-Amino-3,4-dimethyl-thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxylic acid 4-trifluoromethanesulfonyl-benzylamide Eigenschaften

Dichte: 1.514±0.06 g/cm3(Predicted)

storage temp.: Store at -20°C

Löslichkeit: DMSO: Soluble

Aggregatzustand: A solid

pka: 11.80±0.46(Predicted)

Sicherheit

Risiko- und Sicherheitserklärung
Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)

Alarmwort

Achtung

Gefahrenhinweise

Code	Gefahrenhinweise	Gefahrenklasse	Abteilung	Alarmwort	Symbol	P-Code
H315	Verursacht Hautreizungen.	Hautreizung	Kategorie 2	Warnung	src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />	P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H317	Kann allergische Hautreaktionen verursachen.	Sensibilisierung der Haut	Kategorie 1A	Warnung	src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />	P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501
H318	Verursacht schwere Augenschäden.	Schwere Augenschädigung	Kategorie 1	Achtung	src="/GHS05.jpg" width="20" height="20" />	P280, P305+P351+P338, P310
H334	Kann bei Einatmen Allergie, asthmaartige Symptome oder Atembeschwerden verursachen.	Sensibilisierung der Atemwege	Kategorie 1	Achtung	src="/GHS08.jpg" width="20" height="20" />	P261, P285, P304+P341, P342+P311,P501
H335	Kann die Atemwege reizen.	Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition)	Kategorie 3 (Atemwegsreizung)	Warnung	src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
H341	Kann vermutlich genetische Defekte verursachen.	Keimzellmutagenität	Kategorie 2	Warnung		P201,P202, P281, P308+P313, P405,P501
H361	Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen.	Reproduktionstoxizität	Kategorie 2	Warnung		P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H370	Schädigt die Organe.	Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition)	Kategorie 1	Achtung	src="/GHS08.jpg" width="20" height="20" />	P260, P264, P270, P307+P311, P321,P405, P501
H413	Kann für Wasserorganismen schädlich sein, mit langfristiger Wirkung.	Langfristig (chronisch) gewässergefährdend	Kategorie 4

Sicherheit

P201	Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.
P202	Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.
P260	Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.
P264	Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264	Nach Gebrauch gründlich waschen.
P270	Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.
P272	Kontaminierte Arbeitskleidung nicht außerhalb des Arbeitsplatzes tragen.
P273	Freisetzung in die Umwelt vermeiden.
P280	Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P284	Atemschutz tragen.
P302+P352	BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P304+P341	BEI EINATMEN: Bei Atembeschwerden an die frische Luft bringen und in einer Position ruhigstellen, die das Atmen erleichtert
P305+P351+P338	BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.
P308+P313	BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P310	Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/ anrufen.
P321	Besondere Behandlung

5-Amino-3,4-dimethyl-thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxylic acid 4-trifluoromethanesulfonyl-benzylamide Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

VU0467154 is a positive allosteric modulator of the M₄ muscarinic acetylcholine receptor that potentiates acetylcholine responses in CHO cells expressing M₄ receptors (EC₅₀s = 17.7, 630, and 1,000 nM for rat, human, and cynomolgus monkey receptors, respectively). It is selective for M₄ over M_1-3 and M₅ receptors and a panel of receptors, transporters, and cation channels when used at a concentration of 10 μM. In vivo, VU0467154 (3-56.6 mg/kg, p.o.) reverses amphetamine-induced hyperlocomotion in rats. It reverses MK-801-induced hyperlocomotion, deficits in a pairwise visual discrimination task, and impairments in the acquisition of contextual fear conditioning in wild-type, but not M₄ knockout, mice. VU0467154 (3-30 mg/kg) also increases freezing behavior in contextual and tone fear conditioning tests in wild-type mice when administered prior to the conditioning session. Chronic administration of VU0467154 (10 mg/kg once daily) reduces motor incoordination and prevents decreases in locomotion in the YAC128 transgenic mouse model of Huntington''s disease.

Verwenden

VU 0467154, is a positive allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR), robustly potentiates the response to ACh with pEC50s of 7.75, 6.2 and 6 for rat, human and cynomolgus monkey (cyno) M4 receptor, respectively.

5-Amino-3,4-dimethyl-thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxylic acid 4-trifluoromethanesulfonyl-benzylamide Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte

5-Amino-3,4-dimethyl-thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxylic acid 4-trifluoromethanesulfonyl-benzylamide Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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5-Amino-3,4-dimethyl-thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxylic acid 4-trifluoromethanesulfonyl-benzylamide
VU0467154
VU0467154, VU-0467154, VU 0467154
Thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxamide, 5-amino-3,4-dimethyl-N-[[4-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]methyl]-
VUO467154 - M4 Receptor Agonist
VU0467154,Muscarinic acetylcholine receptor,VU 0467154,VU-0467154,mAChR,inhibit,Inhibitor
1451993-15-9
C17H15F3N4O3S2