RAF709

RAF709 Struktur
1628838-42-5
CAS-Nr.
1628838-42-5
Englisch Name:
RAF709
Synonyma:
RAF709;CS-2505;RAF-709;RAF 709;Inhibitor,inhibit,Raf,Raf kinases,RAF709,RAF-709,RAF 709;N-[2-Methyl-5'-(4-morpholinyl)-6'-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy][3,3'-bipyridin]-5-yl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;Benzamide, N-[2-methyl-5'-(4-morpholinyl)-6'-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy][3,3'-bipyridin]-5-yl]-3-(trifluoromethyl)-
CBNumber:
CB63155071
Summenformel:
C28H29F3N4O4
Molgewicht:
542.55
MOL-Datei:
1628838-42-5.mol

RAF709 Eigenschaften

Siedepunkt:
622.7±55.0 °C(Predicted)
Dichte
1.321±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Store at -20°C
Löslichkeit
DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);184.31(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.61(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);55.29(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);184.31(Max Conc. mM)
Aggregatzustand
A crystalline solid
pka
11.87±0.70(Predicted)
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
HS Code  2934999090
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P301+P312 BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.
P302+P352 BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

RAF709 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

RAF709 is a potent inhibitor of B-RAF and C-RAF (IC50s = 0.4 and 0.5 nM, respectively). It is selective for RAF kinases exhibiting >99% inhibition of only B-RAF, B-RAFV600E, and C-RAF in a panel of 456 kinases. However, DDR1, DDR2, FRK, and PDGFRβ are also inhibited by >80% at a concentration of 1 μM. RAF709 inhibits phosphorylation of MEK and ERK (EC50s = 0.02 and 0.1 μM, respectively) with minimal paradoxical activation, stabilizes BRAF-CRAF dimers (EC50 = 0.8 μM), and reduces proliferation of Calu-6 RAS mutant cells (EC50 = 0.95 μM). In a Calu-6 mouse non-small cell lung cancer (NSCLC) xenograft model, RAF709 (10-200 mg/kg) reduces ERK phosphorylation and decreases tumor volume in a dose-dependent manner without affecting total body weight.

RAF709 Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte


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  • RAF709
  • CS-2505
  • RAF-709;RAF 709
  • Benzamide, N-[2-methyl-5'-(4-morpholinyl)-6'-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy][3,3'-bipyridin]-5-yl]-3-(trifluoromethyl)-
  • N-[2-Methyl-5'-(4-morpholinyl)-6'-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy][3,3'-bipyridin]-5-yl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
  • Inhibitor,inhibit,Raf,Raf kinases,RAF709,RAF-709,RAF 709
  • 1628838-42-5
  • C28H29F3N4O4
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