Duloxetine

Duloxetine Struktur
116539-59-4
CAS-Nr.
116539-59-4
Englisch Name:
Duloxetine
Synonyma:
DULOXETIN;DULOXETINE HCI;DULOXETINE-D3;(S)-DULOXETINE;(3S)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-yl-propan-1-amine;CS-559;DULOXETINE;(+)-Duloxetine;Duloxetine, >=99%;Duloxetine Hcl(S)
CBNumber:
CB8670379
Summenformel:
C18H19NOS
Molgewicht:
297.41
MOL-Datei:
116539-59-4.mol

Duloxetine Eigenschaften

Siedepunkt:
466.2±40.0 °C(Predicted)
Dichte
1.158±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Store at -20°C
Löslichkeit
Soluble in DMSO
pka
10.02±0.10(Predicted)
BCS Class
2
InChI
InChI=1/C18H19NOS.ClH/c1-19-12-11-17(18-10-5-13-21-18)20-16-9-4-7-14-6-2-3-8-15(14)16;/h2-10,13,17,19H,11-12H2,1H3;1H/t17-;/s3
InChIKey
BFFSMCNJSOPUAY-VOPAOICTNA-N
SMILES
C1(=CC=CS1)[C@H](CCNC)OC1=CC=CC2=CC=CC=C12.Cl |&1:5,r|
EPA chemische Informationen
2-Thiophenepropanamine, N-methyl-?-(1-naphthalenyloxy)-, (?S)- (116539-59-4)
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
Sicherheit
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P270 Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P302+P352 BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.
P332+P313 Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P337+P313 Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P501 Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Duloxetine Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Verwenden

Antidepressant.

Allgemeine Beschreibung

Duloxetine (Cymbalta) is a newer antidepressant. It islargely like venlafaxine, which is an SNERI (selective norepinephrinereuptake inhibitor).

Pharmakokinetik

Duloxetine appears to be fairly well absorbed after oral doses, with peak plasma levels in 6 to 10 hours and linear pharmacokinetics. The drug is extensively metabolized in the liver to active metabolites, with 72% of an oral dose primarily excreted in the urine as conjugated metabolites and up to 15% appearing in the feces.
N-demethylation to an active metabolite (CYP2D6) and hydroxylation of the naphthyl ring (CYP1A2) at either the 4-, 5-, or 6-positions are the main metabolic pathways for duloxetine. Its metabolites are primarily excreted into the urine as glucuronide, sulfate, and O-methylated conjugation products. The major metabolites found in plasma also were found in the urine. Preclinical data for 4-hydroxyduloxetine suggests it has a similar pharmacological profile to duloxetine, with selective inhibition of SERT but less activity at the NET.

Clinical Use

Duloxetine has been approved for the treatment of depression and diabetic peripheral neuropathic pain. It is another analogue in the line of fluoxetine-based products from Lilly, in which the phenyl and phenoxy groups of fluoxetine have been respectively replaced with the benzene isostere, thiophene, and a naphthyloxy group (previously described under fluoxetine). Duloxetine exhibits dual inhibition with high affinity for the SERTs and NETs, with a five times preferential inhibition of the SERT. Duloxetine appears to be a more potent in vitro blocker of SERTs and NETs than venlafaxine. In humans, duloxetine has a low affinity for the other neuroreceptors, suggesting low incidence of unwanted adverse effects.

Duloxetine Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

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  • methyl-[(3S)-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propyl]amine
  • (3R)-N-methyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine
  • (S)-N-Methyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-aMine
  • Duloxetine Hcl(S)
  • Duloxetine, >=99%
  • Methyl[(3S)-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propyl]aMine
  • DULOXETINE
  • N-Methyl-gama-(1-naphthalenyloxy)-2-thiophenepropanamine
  • Duloxetine & Intermediates
  • 2-Thiophenepropanamine, N-methyl-γ-(1-naphthalenyloxy)-, (γS)-
  • Duloxetine USP/EP/BP
  • (+)-Duloxetine
  • Raw Powder API Duloxetine
  • DuloxetinehclQ: What is Duloxetinehcl Q: What is the CAS Number of Duloxetinehcl Q: What is the storage condition of Duloxetinehcl Q: What are the applications of Duloxetinehcl
  • N-methyl-3-(1-naphthalenyloxy)-3-thiophen-2-yl-1-propanamine hydrochloride
  • CS-559
  • DULOXETINE-D3
  • (S)-DULOXETINE
  • DULOXETIN
  • (3S)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-yl-propan-1-amine
  • DULOXETINE HCI
  • Duloxetine ((S)-Duloxetine
  • 116539-59-4
  • 1165399-59-4
  • C18H18ONSHCL
  • C18N19NOS
  • C18H19NOS
  • API
  • ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS
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