AS703026
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- CAS-Nr.
- 1236699-92-5
- Englisch Name:
- AS703026
- Synonyma:
- 100330;CS-397;CS-2173;AS703026;SAR 245509;PiMasertib;MSC1936369B;AS703026/MSC1936369B;AS703026 (Pimasertib);PiMasertib (AS-703026)
- CBNumber:
- CB92537536
- Summenformel:
- C15H15FIN3O3
- Molgewicht:
- 431.2
- MOL-Datei:
- 1236699-92-5.mol
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AS703026 Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 623.2±55.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.769
- storage temp.
- Store at -20°C
- Löslichkeit
- ≥21.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- Aggregatzustand
- solid
- pka
- 12.82±0.46(Predicted)
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| Sicherheit |
| P301+P312 |
BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P302+P352 |
BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen. |
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AS703026 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Verwenden
AS703026 is a novel, selective, orally bioavailable MEK1/2 inhibitor, in human multiple myeloma (MM). AS703026 induces pleiotropic anti-myeloma activity in vitro and in vivo. MEK inhibitors are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation.
Enzyminhibitor
This novel and orally bioavailable MEK1/2 inhibitor (FW = 431.20 g/mol; CAS 1236699-92-5), also known as (S)-N-(2,3-dihydroxypropyl)-3-((2- fluoro-4-iodophenyl)amino)-isonicotinamide, selectively targets MEK1/2 (noncompetitive, with IC50 values of 5-11 nM). AS703026 reduces the growth and survival of multiple myeloma (MM) cells. It also inhibits cytokine-induced osteoclast differentiation about 10x more potently than AZD6244. Inhibition of proliferation by AS703026 leads to G0-G1 cell cycle arrest, attended by reduction in MAF oncogene expression. AS703026 also induces apoptosis (via Caspase-3) as well as poly(ADP- ribose) polymerase (PARP) cleavage in MM cells, whether in the absence or presence of bone marrow stromal cells (BMSCs). Importantly, AS703026 also sensitizes MM cells to other anti-MM therapies employing dexamethasone, melphalan, lenalidomide, perifosine, bortezomib, or rapamycin. Growth reduction in mice bearing H929 MM xenograft tumors correlates with down-regulated pERK1/2, induced PARP cleavage, and decreased microvasculature. BMSC-induced viability of MM patient cells was similarly blocked within the same dose range.
AS703026 Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
AS703026 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.
Global( 146)Lieferanten
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