N-[5-(7-メトキシ-4-キノリニルオキシ)-2-ピリジニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-フェニル-3-オキソ-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボアミド
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- CAS番号.
- 913376-83-7
- 化学名:
- N-[5-(7-メトキシ-4-キノリニルオキシ)-2-ピリジニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-フェニル-3-オキソ-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボアミド
- 别名:
- N-[5-(7-メトキシ-4-キノリニルオキシ)-2-ピリジニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-フェニル-3-オキソ-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボアミド;1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-{5-[(7-メトキシキノリン-4-イル)オキシ]ピリジン-2-イル}-5-メチル-3-オキソ-2-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド
- 英語名:
- AMG 458
- 英語别名:
- CS-530;AMG 458;AMG458/AMG-458;AMG 458 USP/EP/BP;AMG-458 AMG458 c-MET inhibitor;AMG458,inhibit,Inhibitor,c-Met/HGFR,AMG-458;1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-;1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide;1H-Pyrazole-4-carboxamide, 2,3-dihydro-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-pyridinyl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-
- CBNumber:
- CB62500951
- 化学式:
- C30H29N5O5
- 分子量:
- 539.58
- MOL File:
- 913376-83-7.mol
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N-[5-(7-メトキシ-4-キノリニルオキシ)-2-ピリジニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-フェニル-3-オキソ-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボアミド 物理性質
- 比重(密度) :
- 1.339
- 貯蔵温度 :
- Store at -20°C
- 溶解性:
- Soluble in DMSO
- 外見 :
- Powder
- 色:
- Off-white to pink
安全性情報
N-[5-(7-メトキシ-4-キノリニルオキシ)-2-ピリジニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-フェニル-3-オキソ-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボアミド 価格
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製品説明 |
CAS番号 |
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購入 |
N-[5-(7-メトキシ-4-キノリニルオキシ)-2-ピリジニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-フェニル-3-オキソ-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボアミド 化学特性,用途語,生産方法
酵素阻害剤
This potent c-Met protein kinase inhibitor (FW = 539.58 g/mol; CAS 913376-83-7; Solubility: 21 mg/mL DMSO; ~1 mg/mL H2O), also named 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin- 2-yl)-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide, targets the MET proto-oncogene product c-Met, which is the hepatocyte growth factor receptor possessing tyrosine-kinase activity. The primary single-chain precursor protein is posttranslationally cleaved to produce the a and b subunits that are disulfide linked to form the mature receptor. Various mutations in the MET gene are associated with papillary renal carcinoma. AMG-458 preferentially inhibits c-Met (Ki = 1.2 nM), showing ~350-fold greater potency than VEGFR2 in cells. AMG-458 significantly inhibited tumor growth in the NIH3T3/TPR-Met and U-87 MG xenograft models with no adverse effect on body weight. AMG 458 binds covalently to liver microsomal proteins from rats and humans, even in the absence of NADPH. When [14C]AMG-458 is incubated with liver microsomes in the presence of glutathione or N-acetyl cysteine, quinolone-type thioether adducts can be detected by radiochromatographyand LC/MS/MS analysis. AMG-458 was more effective in cells that expressed higher levels of c-Met/p-Met, suggesting that higher levels of c- Met and p-Met in non-small cell lung cancer (NSCLC) tissue may classify a subset of tumors that are more sensitive to molecular therapies against this receptor.
N-[5-(7-メトキシ-4-キノリニルオキシ)-2-ピリジニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-フェニル-3-オキソ-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボアミド 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
N-[5-(7-メトキシ-4-キノリニルオキシ)-2-ピリジニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-フェニル-3-オキソ-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボアミド 生産企業
Global( 70)Suppliers
N-[5-(7-メトキシ-4-キノリニルオキシ)-2-ピリジニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-フェニル-3-オキソ-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボアミド スペクトルデータ(1HNMR)
913376-83-7(N-[5-(7-メトキシ-4-キノリニルオキシ)-2-ピリジニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-フェニル-3-オキソ-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボアミド)キーワード:
- 913376-83-7
- AMG 458
- 1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
- 1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-
- CS-530
- 1H-Pyrazole-4-carboxamide, 2,3-dihydro-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-pyridinyl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-
- AMG 458 USP/EP/BP
- AMG-458 AMG458 c-MET inhibitor
- AMG458,inhibit,Inhibitor,c-Met/HGFR,AMG-458
- AMG458/AMG-458
- N-[5-(7-メトキシ-4-キノリニルオキシ)-2-ピリジニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-フェニル-3-オキソ-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボアミド
- 1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-{5-[(7-メトキシキノリン-4-イル)オキシ]ピリジン-2-イル}-5-メチル-3-オキソ-2-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド