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来氟米特片

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通用名:来氟米特
曾用名:商品名:
英文名:LeflunomideTablets
汉语拼音:LaifumitePian主要成分是来氟米特,其化学名为N-(4?—三氟甲基苯基)-5-甲基异口恶唑-4-甲酰胺。C12H9F3N202270.2
性状回目录
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。
药理毒理回目录
本品为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
药代动力学回目录
本品口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
适应症回目录
适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。
用法和用量回目录
由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
不良反应回目录
主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中,来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中,发生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现,其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显,在应用过程中应加以注意。
禁忌回目录
对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。
注意事项回目录
(1)临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降,服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。
(2)严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT,检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高,调整剂量或中断治疗的原则:①如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以内,继续观察。②如果ALT升高在正常值的2-3倍之间(80-120U/L),减半量服用,继续观察,若ALT继续升高或仍然维持80-120U/L之间,应中断治疗。③如果ALT升高超过正常值的3倍(>120U/L),应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人ALT不会再次升高。
(3)免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bonemarrowdysplasia)的患者慎用。
(4)如果服药期间出现白细胞下降,调整剂量或中断治疗的原则如下:①若白细胞不低于
3.0×109/L,继续服药观察。②若白细胞在
2.0×109/L一
3.0×109/L之间,减半量服药观察。继续用药期间,多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于
3.0×109/L,中断服药。③若白细胞低于
2.0×109/L,中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。
(5)准备生育的男性应考虑中断服药,同时服用考来烯胺(消胆胺)。
(6)在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。
孕妇及哺乳期妇女用药回目录
孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。
儿童用药回目录
对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究,故年龄小于18岁的患者,建议不要使用本品。
药物相互作用回目录
据文献资料报道:(1)考来烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭,血浆中Ml浓度很快减少。
(2)肝毒性药物来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应,同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗,但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物,同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中,有5例肝脏酶出现2~3倍升高。其中2例继续服用,3例中断来氟米特治疗,酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍,其中2例继续服用,3例中断来氟米特治疗,酶的升高也都得到恢复。
(3)非甾体抗炎药物在体外一系列临床研究中,Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%~50%,此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例,没有发现有特殊影响。
(4)甲苯磺丁脲在一系列临床研究中发现,Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%~50%,此临床意义还不清楚。
(5)利福平单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用,M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40%),由于随着利福平的使用,Ml浓度可能继续升高,因此当两药合用时,应慎重。
药物过量回目录
据文献报导,如果剂量过大或出现毒性时,可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法:1)口服考来烯胺(8g,3次/24小时),24小时内M1血浆浓度降低约40%,48小时内降低大约49一65%。连续服用11天,M1血浆浓度可降至0.02μg/m1以下。2)通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,24小时内M1血浆浓度降低37%,48小时降低48%。如果临床上需要,这些措施可以重复使用。
规格回目录
10mg
贮藏回目录
密封,遮光,阴凉干燥处保存。
公司名称: 镇江仁志生物技术有限公司   ;Gold
产品介绍: 中文名称:来氟米特
CAS:75706-12-6
纯度:98 包装信息:1g/
联系电话: 18762678737
联系传真:
网址: https://www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList939707/0.htm
公司名称: 北京百灵威科技有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:霉酚酸酯杂质
英文名称:Leflunomide, 98%
CAS:75706-12-6
纯度:98% 包装信息:100mg;1g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
联系传真: 86-10-82849933
网址: http://www.jkchemical.com
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司   ;
产品介绍: 中文名称:来氟米特
英文名称:LeflunoMide;5-Methyl-N-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4-isoxazolecarboxaMide
CAS:75706-12-6
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
联系传真: 86-21-50328109
网址: https://www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList13285/0.htm
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司   ;
产品介绍: 英文名称:LeflunoMide
CAS:75706-12-6
备注:C14876
联系电话: 021-20908456
联系传真: 021-58180499
网址: http://www.BioChemBest.com
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:来氟米特
英文名称:Leflunomide
CAS:75706-12-6
纯度:98.0% LC&N 包装信息:1G,200MG 备注:试剂级
联系电话: 021-67121386
联系传真: 021-67121385
网址: https://www.tcichemicals.com/CN/zh/
公司名称: 北京华威锐科化工有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:来氟米特
英文名称:Leflunomide
CAS:75706-12-6
纯度:98.50% 包装信息:1g 备注:HWG25245
联系电话: 0757-86329057 18501085097
联系传真: 010-89508210
网址: www.hwrkchemical.com
公司名称: 北京偶合科技有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:来氟米特
英文名称:Leflunomide
CAS:75706-12-6
纯度:98% 包装信息:10g;50g;100g;250g;500g
联系电话: 010-82967028 13552068683
联系传真: +86-10-82967029
网址: http://www.ouhechem.com/
公司名称: 南京康满林化工实业有限公司   ;
产品介绍: 英文名称:5-methyl-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)isoxazole-4-carboxamide
CAS:75706-12-6
纯度:98% 包装信息:10g;100g;1kg;10kg;100kg;1000kg 备注:白色或类白色结晶性粉末
联系电话: 025-83697070
联系传真: +86-25-83453306
网址: www.echemlin.cn
公司名称: 上海瀚鸿科技股份有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:来氟米特
英文名称:Leflunomide
CAS:75706-12-6
纯度:98% 备注:AB07634
联系电话: 021-54306202 13764082696;
联系传真:
网址: https://www.hanhongsci.com
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司   ;
产品介绍: 英文名称:LeflunoMide
CAS:75706-12-6
纯度:98% 备注:1500元/100mg; 5500元/500mg; 7900元/1g
联系电话: 021-50135380
联系传真:
网址: www.shchemsky.com
公司名称: 孝感深远化工有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:来氟米特
CAS:75706-12-6
备注:医药级
联系电话: 15527768850
联系传真:
网址: www.farchem.com/
公司名称: Syntechem Co.,Ltd   ;
产品介绍: 英文名称:5-Methyl-N-(4-(trifluoroMethyl)phenyl)isoxazole-4-carboxaMide
CAS:75706-12-6
纯度:97% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;1kg;5kg;10kg;25kg 备注:we offer low price custom synthesis and contract manufacturing
联系电话:
联系传真: E-Mail Inquiry
网址: www.syntechem.com
公司名称: 武汉福鑫化工有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:来氟米特
英文名称:Leflunomide
CAS:75706-12-6
纯度:99% 包装信息:25kg 备注:医药级
联系电话: 027-027-59207852 13308628970
联系传真: QQ3130921841
网址: http://www.fortunachem.cn
公司名称: 大连美仑生物技术有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:来氟米特
英文名称:Leflunomide
CAS:75706-12-6
纯度:>98.5%,BR 包装信息:1G 备注:1200
联系电话: 0411-62910999 13889544652
联系传真:
网址: http://www.meilune.com/
公司名称: 云南西力生物技术股份有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:来氟米特
英文名称:Leflunomide
CAS:75706-12-6
纯度:98.0% 包装信息:5mg 备注:BBP80114
联系电话: 0871-65217109 13211707573;
联系传真: 0871-65215563
网址: http://www.biobiopha.com
公司名称: 上海源叶生物科技有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:来氟洛米
英文名称:Leflunomide
CAS:75706-12-6
纯度:99% 包装信息:5g 备注:生化试剂
联系电话: 021-61312847 13636370518
联系传真: 021-55068248
网址: http://www.shyuanye.com
公司名称: 北京华美互利生物化工   ;
产品介绍: 英文名称:LeflunoMide
CAS:75706-12-6
纯度:99% 包装信息:25kg
联系电话: 010-56205725
联系传真: 010-65763397
网址: www.huabeibiochem.com
公司名称: 上海皓元医药股份有限公司   ;
产品介绍: 英文名称:Leflunomide
CAS:75706-12-6
纯度:>98% 包装信息:630RMB/50mg 备注:试剂级
联系电话: 021-58950125
联系传真: (86) 21-58955996
网址: http://www.chemexpress.com.cn