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格列苯脲的药理作用

发布日期:2019/10/25 14:30:49

格列苯脲(INN),又名优降糖(USAN),是一种磺酰脲类降糖药。市面上也可买到它与甲福明二甲双胍制成的合剂,名为 Glucovance。格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;口服吸收快,蛋白结合率很高,为95%,口服后2~5小时血药浓度达峰值,持续作用24小时。T1/2为10小时。在肝内代谢,由肝和肾排出各约50%。

药理作用

格列苯脲通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素,其作用强度为甲磺丁脲200倍,因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲,但降糖作用较强。

①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;

②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;

③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。该品主要经肝脏代谢,24h内从尿中排出50%,作用可持续15~24h。

药代动力学

口服吸收迅速完全,血浆药物浓度达峰时间为2~6h,吸收不受食物影响,但近年报道,小剂量的格列本脲在早餐前服用疗效好,血浆药物浓度达峰时间比餐中服用提前1h。作用时间维持16h以上,血浆蛋白结合率约为99%,表观分布容积为0.3L/kg,血浆半衰期为6~12h。格列本脲在肝完全代谢为两种羟基衍化物及另一未明确代谢产物,其中4-反式羟基格列本脲具有15%活性。48h内粪便中可回收给药剂量的40%,其后排泄减慢,5天后排泄可达95% [4]  。

慎用情况

体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。

动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,孕妇不宜服用。

本类药物可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免婴儿发生低血糖。老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降,该品降血糖作用相对较强,不宜用该品,可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。

适应症

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长,最易发生低血糖反应,故临床使用要谨慎,可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。

用法用量

口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,轻症者1.25mg,一日3次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5~10mg,最大用量每日不超过15mg。

①该品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250~500倍。易产生低血糖反应,因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人,应首先用甲苯磺丁脲或从小剂量开始用该品;

②从其他口服降血糖药或胰岛素换用该品的用法或与胰岛素合用,参阅甲苯磺丁脲。口服,每次2.5~10mg,早饭后服。1日量超过10mg时,应分早晚2次服;或每日服5mg,分早、中餐前各服2.5mg。

注意事项

1.少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状,应减量或停药。

2.肝功能不全者慎用。

3.严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。

4.此药有轻度利尿作用。

5.胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、妊娠及肝肾功能不良者禁用。

不良反应

偶见腹或胃部不适,发热,皮肤过敏,低血糖,应减量或停药.有胃肠道不适、发热、皮肤过敏、血象改变等。使用剂量不当,会产生严重的低血糖反应,特别是服用过量时,有致死的危险,应及时纠正。格列本脲可引起血小板减少性紫瘢,过敏性血管炎。该品有肝脏毒性,并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无黄疸性或细胞溶解性肝炎、胆汁郁积型黄疸,其症状易于与病毒性肝炎混淆。

副作用

格列本脲又叫优降糖,是一种降糖效果明显的西药,但是由于副作用也比较明显,因此许多患者不适合服用这种口服降糖药。尤其是在不知情的情况下服用格列本脲更是非常危险的。长期大量地服用格列本脲,最终会造成病人的低血糖和肾病,甚至导致死亡。另外,诱导患者服药时不需要控制饮食,也会导致病人死亡。

按照目前的医学发展水平糖尿病还无法根治,也没有什么所谓的特效药。正确的治疗方法是患者必须严格控制饮食,同时在医生的指导下科学用药。

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