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金刚烷胺的主要优势

发布日期:2019/11/11 10:46:26

帕金森病的主要症状是运动迟缓、肢体抖动、肌肉强直等,服用美多芭等多巴胺能药物治疗后,又可能出现肢体不自主运动过多的“异动症”表现。有没有什么药物既可以改善帕金森病的经典运动症状、又可以改善服药后出现的“异动症”?迄今只有一种药物具有这种双向作用,就是我们既熟悉又陌生的“金刚烷胺”。

金刚烷胺于1966年10月被美国食品和药物管理局批准为流感的预防药物,其后获得批准用于成人流感病毒的治疗。在1969年该药被发现可减轻帕金森病、药物性锥体外系综合征的症状。美国食品和药物管理局在2017年批准了金刚烷胺控释剂型用于治疗帕金森病患者的异动症。

金刚烷胺的双向作用与多重机制有关

虽然应用金刚烷胺治疗帕金森病已经近50年,但其抗帕金森病的确切机制尚不完全清楚,目前能确认的是其抗帕金森病作用的机制是多靶点的作用,包括NMDA拮抗作用。

金刚烷胺是一种NMDA型谷氨酸受体弱拮抗剂,增加多巴胺的释放并阻断多巴胺的再摄取,还有类似苯海索的抗胆碱能作用。这种药物还可能促进大脑中神经末梢释放去甲肾上腺素。

金刚烷胺的主要优势

可以治疗帕金森病的运功障碍,还可以改善帕金森病长期服用多巴胺能药物治疗后出现的异动症。

金刚烷胺的不良反应多吗?

整体而言,在常规剂量范围内金刚烷胺的副作用并不大。之所以给人以不良反应多的印象,可能与金刚烷胺的有效剂量和导致不良反应的剂量比较接近有关。

主要不良反应:

中晚期、合并痴呆、原有神经精神症状的帕金森病患者服用后可能出现幻觉,与苯海索、多巴胺受体激动剂等类似。

影响睡眠,与服药时间有关。

皮肤网状青斑,属于金刚烷胺独特的不良反应。存在显著的个体化差异,大部分人没有,少数人有,极少数很严重。出现后大多数患者降低剂量可望减轻,有的人则需要停药。

下肢水肿,风险不大。

如何合理应用金刚烷胺

选对患者

首先应选择需要金刚烷胺、用其他药物不能替代、同时又不太容易在服用金刚烷胺后出现不良反应的患者。这包括轻微的早期帕金森病患者,异动难以控制的中晚期患者,认知状态良好的帕金森病患者,没有幻觉等严重神经精神疾病的患者,睡眠障碍不显著的帕金森病患者等。

滴定好剂量

从低剂量开始,缓慢滴定增加,找到适合患者的最佳剂量。由于金刚烷胺的不良反应有显著的个体化差异,有的不良反应在降低剂量后可减轻,有的人不良反应严重需要停药。

合理联用其他抗帕药物

做好加法,合理地与其他药物联用。例如有的中晚期帕金森病患者出现异动症,同时还伴有幻觉,其他方法不能很好地改善症状,可以考虑用小剂量金刚烷胺抗异动,联用喹硫平、胆碱酯酶抑制剂等控制幻觉。

有的患者服用金刚烷胺影响睡眠,一方面需要避免在下午4点后服用。如果还影响睡眠,可以减少中午金刚烷胺的剂量或者仅仅停用中午的金刚烷胺,同时在晚上或者睡前服用多巴胺受体激动剂,利用多巴胺受体激动剂可能导致睡眠增多的作用拮抗金刚烷胺影响睡眠的不良反应。

做好减法

如果要用金刚烷胺抗异动的独特作用,又想避免其潜在的风险,可以避免联用在不良反应方面与金刚烷胺类似的一些药物。例如安坦、金刚烷胺都可能诱发认知障碍的帕金森病患者出现幻觉,就应避免联用。例如多巴胺受体激动剂、金刚烷胺都可能导致下肢水肿,也可以避免在有下肢水肿的患者联用两种药物。

金刚烷胺的主要优势在于可以治疗帕金森病的运功障碍,还可以改善帕金森病长期服用多巴胺能药物治疗后出现的异动症,是目前国内唯一具有双向作用的抗帕金森病药物。

整体而言,金刚烷胺的不良反应可控,主要防范措施在于合理选择患者、精准滴定剂量、做好联合用药的“加减法”。

提示:

关于药物的适应症、禁忌症、不良反应、用法等相关信息以国家批准的药物说明书为准。本文内容仅为文献报道分析。

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