概述[1-2]
聚桂醇为醇类有机物，其是一类抗静脉曲张药物。该药于2008年由陕西天宇制药公司生产上市，由于临床疗效突出，毒副作用小等特点，在临床上应用广泛。其制备工艺主要为月桂醇和环氧乙烷经碱催化发生聚合反应，该制备工艺合成的聚桂醇粗品中均包含两大类杂质：类为未反应完全的月桂醇，由于其具有与产品相似的凝固点和性状，较难通过常规方法除去，这也是聚桂醇精制的难点；第二类为反应的过程中引入的游离聚乙二醇、1，4-二氧六环和二甘醇等化合物；另外，由于使用碱催化反应，粗品呈碱性。
优势[1]
聚桂醇注射液与临床同类药物比较如下：
(1)十四烃基硫酸钠(STD)：临床应用研究发现，与聚桂醇注射相比疗效相等，但副作用的发生率明显高于聚桂醇注射液，临床已弃用，已无企业生产。
(2)乙醇胺油酸盐(EO)：其治疗食管胃静脉曲张急性出血的止血率为72％--80％，需反复注射45次，80％--90％的患者的曲张静脉可消失，但该药物用于治疗除发生常见的并发症外，还会出现肾功能衰弱，因此该产品对肾脏具有明显的损害作用。
(3)鱼肝油酸钠(SM)：SM治疗食管静脉曲张出血已多年，现国外已很少应用，因为注射SM后发生胸痛、深溃疡、发热等副作用，且较其他硬化剂高，亦有曲张静脉消除不明显的报道。与同类临床药物相比较：疗效肯定，不仅急诊出血止血率为100％，而曲张静脉消失率高于其他产品，同时注射次数少、粘度小、易推注，可用细针头，注射过程中无疼痛、术后副作用小，很少有并发症发生，尚无死亡和过敏反应的报道。
适应证[3]
用于内镜下食管曲张静脉出血的急诊止血及曲张静脉的硬化治疗；也可用于下肢静脉曲张、血管瘤、内痔及囊肿性疾病的硬化治疗。
注意事项[3]
可出现局部组织坏死和食管溃疡(有时伴出血，个别有穿孔)、食管狭窄、胸腔积液等：偶见暂时性虚脱、呼吸困难、胸闷、视力障碍、局部感觉损害和金属味觉。患者处于休克状态或对本品过敏者禁用。急性严重心脏病，如心内膜炎、心肌炎、心力衰竭和高血压、发热、急性肺部疾病包括呼吸困难时(如支气管哮喘)慎用。勿注入动脉血管。妊娠妇女禁用。
制备[1]
聚桂醇制备方法如下：
①在不锈钢带搅拌的反应釜中，投入月桂醇1份和固体氢氧化钠0.00295～0.00313份，在搅拌下蒸汽加热，缓缓升温至100～130℃；
②开真空脱水，待反应釜上视镜无水汽、水滴时，充氮气3-4次，以便驱尽釜内空气，此时停止抽真空；
③加热、升温至135～150℃，逐渐通入1.95～2.13份环氧乙烷，聚合反应开始，压力保持0.15Mpa～0.2MPa，温度控制在140℃～155℃；
④当通入的环氧乙烷接近总量时，取样测浊点，若0.5～1.0％的该物质其浊点在65℃～70℃时，即可认为反应达到终点；此时，停止通环氧乙烷，反应釜的夹层通水、冷却，当温度降至80～90℃时，出料得粗品；
⑤将所得粗品水浴加热至85℃-95℃，加入醋酸，不断搅拌，调节pH值在5～7，置室温，得到白色或类白色软膏状成品，即聚桂醇原料药。
主要参考资料
[1] CN200510096038.4一种聚桂醇生产的处方及其制备工艺方法
[2] CN201410159416.8聚桂醇的精制方法
[3] 新编妇幼专科用药速查手册