阿米卡星、庆大霉素、奈替米星的区别!

2020/4/14 8:26:22

阿米卡星、庆大霉素、奈替米星都属于氨基糖苷类抗生素,具有相似的抗菌谱,通过与细菌核糖体的30S和50S亚基不可逆的结合而干扰细菌的蛋白合成,是一类静止期杀菌剂,属于浓度依赖性抗生素;具有相似的毒性,任何品种都有耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞和过敏;具有相似的药动学特性,在脑脊液中浓度很低,口服极少吸收,可以肌注和静滴,一般不能静注。

硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用,对铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用;对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些分枝杆菌属亦具较好抗菌作用,其抗菌活性较庆大霉素略低。本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定,不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。在目前所分离到的12种钝化酶中,本品仅可为AAC(6’)所钝化,此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%~70%对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外,肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位,抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。

庆大霉素是中国独立自主研制成功的广谱抗生素,是新中国成立以来的伟大科技成果之一。庆大霉素[Gentamicin,正泰霉素(gentamycin)]系从放线菌科单孢子属发酵培养液中提得,系碱性化合物,是常用的氨基糖苷类抗生素。主要用于治疗细菌感染,尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。庆大霉素是为数不多的热稳定性的抗生素,因而广泛应用于培养基配置。

奈替米星抗菌谱与庆大霉素近似,本品的特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定。对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株,本品可敏感。主要用于大肠埃希菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、 沙雷杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌、奈瑟球菌等革兰阴性菌所致 呼吸道、消化道、泌尿生殖系,皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位的感染,也适用于败血症。

注释1:耐药机制:细菌产生修饰和灭火氨基糖苷抗生素的钝化酶。经钝化酶作用后的氨基糖苷类抗生素不能与核糖体结合,失去了干扰核糖体功能的作用。

注释2:协同机制:氨基糖苷类与β-内酰胺类抗生素有协同作用,原因在于后者能作用于细胞壁,从而增加氨基糖苷类药物的渗透。

注释3:氨基糖苷类对肠球菌无效,对链球菌作用微弱。但若与β-内酰胺类抗生素合用,对肠球菌属、李斯特菌属、草绿色链球菌素和铜绿假单胞菌可获协同作用。

注释4:感染性心内膜炎:①草绿色链球菌:青霉素(头孢曲松,头孢噻肟)+庆大霉素;②肠球菌属:青霉素或氨苄西林+庆大霉素,必要时万古霉素+氨基糖苷类;③肠杆菌科或铜绿假单胞菌:哌拉西林+氨基糖苷类。

注释1:已往在实验动物和人体研究曾提示奈替米星的耳毒性较其他氨基糖苷类药物低;然而,在奈替米星的一项临床试验中10%患者的耳毒性不应被忽略。

注释2:氨基糖苷类用药期间应监测肾功能,严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。需注意口服氨基糖苷类或局部应用,亦有可能发生上述不良反应。

注释3:①新生儿,应尽量避免使用本类药物。确有应用指征时,应进行血药浓度监测;②婴幼儿、老年患者,应慎用该类药物,如确有应用指征,有条件亦应进行血药浓度监测。

注释4:氨基糖苷类不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用;与注射用代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。

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