概述[1]
醋酸催产素是一种合成的具有激动剂性质的长效催产素8肽类似物，其临床和药理特性与天然产生的催产素类似。醋酸催产素与子宫平滑肌的催产素受体结合，引起子宫的节律性收缩，在原有的收缩基础上，增加其频率和增加子宫张力。在非妊娠状态下，子宫的催产素受体含量很低，在妊娠期间增加，分娩时达高峰。因此醋酸催产素对非妊娠的子宫没有作用，但是对妊娠的子宫和刚生产的子宫具有有效的子宫收缩作用。
研究表明，当硬膜外或腰麻下剖腹产术后立即单剂量静脉给予醋酸催产素100μg，在预防子宫张力不足和减少产后出血方面，醋酸催产素明显优于安慰剂。在产后的早期给予醋酸催产素也可以促进子宫的恢复。
应用[3]
醋酸催产素是由下丘脑室旁核(paraventricularnucleus,PVN)和视上核(supraopticnucleus,SON)分泌的，经垂体后叶释放入血的肽类激素，由9个氨基酸组成的一种单胺能激素。催产素直接兴奋子宫平滑肌，小剂量醋酸催产素加强子宫(特别是妊娠末期的子宫)的节律性收缩，使收缩振幅加大，张力稍增加，其收缩的性质与正常分娩相似，即使子宫底部肌肉发生节律性收缩，又使子宫颈平滑肌松弛，以促进胎儿娩出。随着剂量加大，将引起子宫肌张力持续增高，最后可致强直性收缩，对分娩和母体均不利；合理的用量,以期达到诱发有效宫缩、使产程正常进展，而所用剂量最小,是保证其安全有效应用的关键。在我国人医临床小剂量、低浓度醋酸催产素静脉滴注是基层医院被普遍采用的方法。
制备[2]
步骤一、以AM Resin为起始载体，在缩合试1-羟基苯并三唑（HOBT）和N,N'-二异丙基碳二亚胺（DIC）的作用下，偶联Rink Amide-AM Linker，制得Rink Amide-AM Resin，此Rink Amide-AM Resin替代度为sub=0.7~0.8 mmol/g；
步骤二、采用固相多肽逐步缩合法，根据肽序从C端至N端，首先将Fmoc-Gly-OH与步骤一Rink Amide-AM Resin偶联反应获得Fmoc-Gly-Rink Amide-AM Resin；
步骤三、去除步骤二Fmoc-Gly-Rink Amide-AM Resin的保护基Fmoc，从而获得H-Gly-Rink Amide-AM Resin；
步骤四、采用固相多肽逐步缩合法逐步依次完成H-Gly-Rink Amide-AM Resin与Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Cys(Trt)-OH、Fmoc-Asn(Trt)-OH、Fmoc-Gln(Trt)-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-Tyr(Me)-OH的偶联，甲醇收缩合成醋酸催产素的前体肽Fmoc-Tyr(me)--Ile-Gln(Trt)-Asn(Trt)-Cys(Trt)-Pro-Leu-Gly-RinkAmide-AM Resin；
步骤五、DBLK（20%哌啶/DMF混合溶液）去除醋酸催产素的前体肽中保护基Fmoc得到H-Tyr(me)--Ile-Gln(Trt)-Asn(Trt)-Cys(Trt)-Pro-Leu-Gly-Rink Amide-AM Resin 茚三酮检测显阳性，将四氯丁酸/HOBT按摩尔量的3倍称量好加入去完保护的前体肽H-Tyr(me)--Ile-Gln(Trt)-Asn(Trt)-Cys(Trt)-Pro-Leu-Gly-RinkAmide-AM Resin中加入适当的DMF使其搅拌均与反应1~2h 茚三酮检测显阴性，抽掉反应液加入适当甲醇使其搅拌均匀，抽掉甲醇真空抽干树脂直至合成醋酸催产素线性肽树脂；
步骤六、将裂解剂与步骤五获得的醋酸催产素线性肽树脂混合发生裂解反应，从而去除Rink Amide-AM Resin和醋酸催产素侧链保护基，再依次通过沉降、离心、洗涤、干燥获得醋酸催产素线性粗肽；
步骤七、将步骤五获得干燥后的醋酸催产素线性粗肽研磨至成粉末状，用二甲基亚砜（DMSO）溶解醋酸催产素粗肽至浓度为1mmol/20ml，从而获得醋酸催产素线性粗肽溶液；
步骤八、向所述醋酸催产素线性粗肽溶液中滴加30%的稀氨水饱和碳酸钾（K2CO3）调节醋酸催产素线性粗肽溶液pH至9~10，并将温度调至50~60摄氏度，当pH至9~10、温度调至50~60摄氏度时，立刻向环化溶液中加入0.2g/mmol的三-（2-羧乙基）-膦盐酸盐（TCEP），环化时间为1~2h；
步骤九、将步骤八环化1-2h后环化完全的醋酸催产素粗品经过C18反相高效液相色谱柱分离纯化，旋蒸冻干后，制得醋酸催产素。
主要参考资料
[1] 王德智. (2002). 催产素引产与催产的方法及注意事项. 中国实用妇科与产科杂志(5).
[2] 苏琦枫.. 催产素在引产和催产中的应用. 实用妇产科杂志(5), 8-9.
[3] 刘金婷, 蔡强, 王若菡, & 吴寅. (2011). 催产素与人类社会行为. 心理科学进展, 19(10), 1480-1492.