益母草提取物的药理作用

2020/3/23 11:40:09

背景及概述[1-2]

益母草为唇形科植物益母草的全草,为中国药典收载的中药品种,是临床上妇科常用的中药,具有调经、活血和祛瘀等作用。现代药理研究表明,益母草生物碱对豚鼠离体子宫有兴奋作用,其作用类似麦角新碱,用以代替麦角制剂。益母草中的化学成分比较复杂,其主要的有效成分为益母草碱和水苏碱,在提取益母草中的生物碱时,一般采用乙醇回流法、煎煮法、CO2超临界萃取等,但是存在耗时长、有效成分的提取率低的问题。这些提取工艺对设备要求高,消耗能源和溶剂较多,处理能力低,污染较严重,更重要的是提取的得率低,不能限度地提取益母草中所含的生物碱。因此提取得率高、污染小的益母草提取工艺倍受期盼,而利用超声波辅助酶解技术提取益母草总碱的方法也未见有报道。现在酶处理工艺已被世界公认为是一种符合环保要求的绿色生产工艺,它不仅高效性、专一性,而且反应可在较温和的常温、常压下进行,又因无毒无害,用量少,可生物降解,无污染而有利于生态环保的保护。

药理作用[1]

1.对子宫的影响研究表明益母草对子宫有双向调节作用,即当子宫处于正常状态时,益母草可引起子宫收缩,而当子宫处于痉挛状态时,益母草对其有松弛作用。研究结果显示,益母草提取物可兴奋正常大鼠离体子宫,并可抑制缩宫素致子宫兴奋。提取益母草的不同部位考察其对小鼠子宫平滑肌双向调节作用,结果显示益母草水溶性生物碱、总黄酮对小鼠离体子宫有兴奋作用,作用机制与增加子宫平滑肌细胞胞浆Ca2+含量有关,益母草脂溶性生物碱对离体子宫有抑制作用。研究发现,益母草可以降低产后子宫的TNF-α、基质金属蛋白酶抑制物(TIMP-1)水平,启动止血修复机制,并加快细胞外基质(ECM)降解,从而加速产后子宫修复,表明益母草对产后子宫内膜炎大鼠内膜有止血修复的作用。

2.对心脏的作用建立家兔缺血-再灌注模型,静脉注射益母草注射液,观察记录左室收缩内压(LVSP)、左心室舒张末期压(LVEDP)等心肌指标,以及超氧化物歧化酶(SOD)、Ca2+-ATP酶等生化指标。结果显示益母草注射液对兔心肌缺血及再灌注损伤有明显治疗效果,有改善动物缺血心电图、心功能,减少肌酸激酶(CK)、天冬氨酸转氨酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、α-羟丁酸脱氢酶(α-HBDH)从心肌细胞漏出,说明益母草注射液可减轻心肌细胞缺血缺氧及再灌注引起的损伤。采用sc大剂量异丙肾上腺素(ISO)造成大鼠急性心肌缺血损伤模型,益母草生物碱组和黄酮组抑制模型大鼠血清中肌酸磷酸激酶(CPK)、LDH活性及降低缺血心肌组织中丙二醛(MDA)的含量,提高大鼠心肌组织中SOD的活性(P<0.05),说明益母草中的生物碱和黄酮成分能有效抑制ISO所致心肌组织缺血损伤。

3.对肾脏的作用用庆大霉素(GM,im)引起大鼠急性肾功能衰竭,,模型大鼠ig益母草水提物,结果显示益母草水提物能明显降低模型大鼠的BUN、Scr,且肾脏病理形态学观察表明益母草水提物组大鼠肾小管损伤程度小于模型组,说明益母草水提物对GM引起的大鼠急性肾功能衰竭有保护作用。

4.抗炎镇痛作用研究益母草体内抗炎镇痛的作用,小鼠ip益母草甲醇提取物(500、250mg/kg),其对醋酸扭体小鼠的抑制率分别为69.68%、44.15%,阳性药双氯芬酸钠抑制率为74.67%。此外,益母草甲醇提取物(400、200mg/kg)对角叉菜胶所致的大鼠足肿胀有很好的抑制效果。

5.抗氧化作用现代药理研究表明益母草抗心肌缺血的作用与其抗氧化活性有关。益母草含有的黄酮类成分和多糖类成分经实验证实有抗氧化效果。采用二苯代苦味酰基自由基(DPPH·)法测定了益母草75%乙醇水提取液的抗氧化活性,益母草75%乙醇水提取液和维生素E的半数有效浓度(EC50)分别为2.70、5.92g/L。

 

制备[1]

取益母草全草1000g,干燥,粉碎,过80目筛,,加8倍量水浸泡2h,100kHz超声波提取40min,加入0.8mg/g纤维素酶,用1mol/L的硫酸溶液调pH为4.0,充分搅拌,酶解4h,过滤去渣,过滤液旋转蒸发浓缩至相对密度为1.05得益母草清膏;浓缩至相对密度为1.38得益母草稠膏;经干燥后得益母草提取物。

主要参考资料

[1] 益母草提取物对大鼠高尿酸血症的调控作用

[2] 益母草化学成分与药理作用研究进展

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