益母草提取物的制备及药理作用

2019/11/2 13:21:57

背景及概述[1][2]

益母草在中医药材中是一种对妇科极为有用的药材,在益母草提取物中,最主要的成份是水苏碱以及益母草碱,其中的水苏碱含量比较高,而且能够有效地刺激子宫,使子宫处于一种兴奋的状态,也在研究发现,益母草中所含有的水浸膏以及乙醇浸膏都有刺激子宫的功能。

制备[1]

水煮法:将益母草药材取出大约二十克,加水,进行煎煮,总共需要煎煮两次,次的用水量为药材的十倍,第二煎煮用所用水量药材的八倍,并将其煎煮后的滤液进行合并,将其浓缩,制成每一毫升的原药含量在一克左右,提取后的浓缩溶液。乙醇提取法:将益母草药材分成三份,每一份为二十克,分别用乙醇含量为百分之五十、百分之七十、百分之九十五的乙醇溶液进行回流提取,提取时间、提取次数以及溶液用量的多少,均参照以上所介绍的水煮法。将乙醇滤液回收,并进行浓缩,制成每一毫升的益母草药材含量为一克左右,提取后的浓缩溶液。

药理作用[2]

1 对子宫的作用

杨明华等对益母草缩宫作用的药效进行了研究。以大鼠离体子宫作为标本,分别对不同生长期、不同炮制方法的益母草的缩宫药效进行了实验研究。实验得出结论:益母草的缩宫作用营养期较强,花前期次之,盛花期较低,与益母草的含叶量成正比;益母草鲜草榨汁的缩宫作用较干草煎液强,提示鲜草入药可能有利于提高临床疗效。

李丹等就益母草对子宫的双向调节作用进行了研究。以雌性未孕大鼠的离体子宫作为标本,分成未加缩宫素的子宫和缩宫素导致痉挛的子宫两组,分别给予益母草水提物,得出结论:益母草对子宫有双向调节的作用。对未加缩宫素的子宫,益母草水提物 ( 高剂量 ) 具有兴奋正常子宫平滑肌活动的作用;而对缩宫素导致痉挛的子宫,益母草水提物具有抑制缩宫素对子宫的兴奋作用。

赵丁等就益母草对不同生理时期子宫的药理作用进行了研究。将小鼠分成正常未孕、雌激素预处理以及产后三组,以小鼠体外子宫肌活动力为指标,观察益母草水提物对子宫的收缩作用,得出结论:益母草水提物对产后小鼠子宫的收缩作用明显强于正常未孕和雌激素预处理小鼠。同时以缩宫素诱发上述三种生理时期的小鼠子宫痉挛,给予益母草水提物,得出结论:益母草对各生理时期的子宫痉挛均具有明显抑制作用。

李霞等就益母草碱在药物流产后对子宫的作用进行了研究。将妊娠大鼠随机分成正常妊娠组、模型组、益母草碱组、益母草片组和宫血宁胶囊组,对药流后的大鼠子宫进行研究。得出结论:益母草碱能促使药流后的绒毛蜕膜组织和滋养细胞脱离子宫壁,缩短子宫出血时间和降低出血量,提高血清 E2 水平,增强子宫平滑肌的收缩。

2 对肾脏的作用

晁志等对益母草的利尿作用进行了研究,把大鼠分成三组,分别用生理盐水、益母草碱溶液、水苏碱溶液进行灌胃,收集尿液。实验得出结论:水苏碱的利尿作用最为迅速,而益母草的利尿作用则相对缓和,两者的作用均在 2 h 内达到峰值;且益母草有助于增加 Na+ 和 Cl- 的排出,减少 K+ 的排出,提示益母草可作为一种作用和缓的保钾利尿药。

罗毅等对大剂量益母草的亚急性毒性作用进行了研究。将大鼠随机分为给药组和空白对照组,对给药组大鼠给予益母草煎液灌胃。实验得出结论:虽然给药组大鼠的一般状况未呈肉眼可见的明显变化,但各项检测指标水平 (GPT、GOT、BUN、Scr、UPro、NAG) 均明显升高,肝、肾组织可见轻度病理改变;恢复后的给药组大鼠 Upro 水平未见降低,其余各项检测指标水平均降低,肝、肾组织病理改变减轻。提示大剂量益母草对大鼠肝、肾有毒性作用,其毒性影响在短期内不完全可逆。罗毅等还考察了益母草石油醚提取物对大鼠肝、肾的毒性影响。得出结论:益母草石油醚提取物具有明显的肝肾毒性,益母草致毒性的成分可能主要存在于其石油醚提取物中。

吕丽莉等研究了长期大量益母草醇提取物致肾毒性损伤的作用和程度。将大鼠按体重随机分为空白对照组及益母草醇提取物高、中、低剂量组,连续给药 90d。实验得出结论:益母草醇提取物可导致大鼠血 BUN、Scr 指标含量增高,肾脏重量增加、肾体比值增大,病理组织学检查可见不同程度的肾小管损伤,上述变化随剂量的增加而逐渐加重。提示益母草醇提取物长期给药后可导致大鼠明显的肾毒性损伤,其损伤程度与益母草生物碱的含量呈正相关。

3 对心脏的作用

陈少如等对益母草治疗心肌缺血及其机制进行了研究。将新西兰白兔随机分为正常对照组、缺血组和益母草治疗组,治疗组静滴益母草注射液,心肌功能有所改善,心肌酶漏出减轻,脂质过氧化减少,抗氧化酶系统的活性得到保护;52 例住院冠心病患者和 30 例住院无症状性心肌缺血患者,静滴益母草注射液后,症状、体征均明显改善,动态心电图显示心肌缺血改善,血液流变学、血脂、微循环指标均明显改善;54 例门诊心肌缺血患者服用益母草片治疗后,临床症状改善,胆固醇、甘油三酯降低,高密度脂蛋白升高,血液流变学指标明显改善。得出结论:益母草对心肌缺血有明显疗效,其机制与改善血液流变性、微循环血流和减轻氧自由基对心肌细胞的损伤有关。

4 对血液的作用

赵小梅等探索了益母草中的氯化胆碱和葫芦巴碱对凝血系统的影响。益母草注射液浸膏中提取获得氯化胆碱和葫芦巴碱,通过大鼠体外实验测定凝血四项值、血小板聚集率和纤溶活性,与对照组比较,得出结论:氯化胆碱和葫芦巴碱均具有抗凝血的作用,葫芦巴碱具有延长内源性凝血时间的作用,氯化胆碱和葫芦巴碱均能明显的抑制血小板聚集,但对体外纤维蛋白无溶解作用。赵小梅等同时指出:益母草注射液同时具有活血与止血的作用,止血作用机制与缩短内源性凝血时间有关,活血作用机制与延长内外源性凝血时间、抗血小板聚集和纤维蛋白溶解有关。益母草注射液水溶性非生物碱部分是益母草注射液活血化瘀的主要部分。

5 对肿瘤的作用

宋霏研究了益母草提取物的体内外抗肿瘤活性。采用MTT 体外抑瘤实验观察益母草水提物及醇提物对人子宫颈癌的作用,实验结果显示:益母草水提物及醇提物在体外对人子宫颈癌 HeLa 细胞增殖有显著的抑制作用,且水提物的体外抑瘤效果优于醇提物;采用小鼠观察益母草水提物及醇提物对体内S180 肉瘤的抑制作用,实验结果显示:仅750 mg/kg 的益母草水提取物有轻度的抑瘤趋势。综上所述,益母草水提物及醇提物体外具有一定的抗肿瘤活性。

6 对前列腺的作用

刘绍龑等探讨了益母草总碱对小鼠前列腺增生模型的影响。采用丙酸睾酮对小鼠做前列腺增生模型,并随机分为高中低剂量的益母草总碱液、癃闭舒胶囊混悬液和生理盐水 5 组,另设 1 组空白组,观察益母草总碱对前列腺指数,以及对前列腺、睾丸、附睾、胸腺、脾脏组织形态的影响。实验结果显示:益母草总碱可降低前列腺增生模型小鼠前列腺指数,减改善前列腺增生伴发的睾丸、附睾病变,改善前列腺增生伴发的胸腺、脾脏萎缩。提示益母草总碱对丙酸睾酮所致的小鼠前列腺增生模型有好的治疗作用。

7 对镇痛抗炎的作用

王丽娟等研究了益母草的镇痛、抗炎作用。实验以阿司匹林为阳性对照,采用小鼠热板法和化学刺激法观察益母草的镇痛作用,采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型观察益母草的抗炎作用。实验得出结论:益母草具有明显的镇痛、抗炎作用。而其镇痛作用可能与其抑制末梢神经对疼痛刺激的敏感性及抗炎作用有关。

主要参考资料

[1]韩娟,李德山.益母草提取工艺优选[J].黑龙江科技信息,2012(22):13.

[2]梁大华.益母草的药理学研究进展[J].中外医学研究,2015,13(03):160-162.

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