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6-氨基己酸的应用

发布日期:2020/11/6 13:11:29

6-氨基己酸可由乙醚中得叶片晶体。无臭,味苦。熔点202~207℃(分解)。溶于水,微溶于甲醇,不溶于乙醇、乙醚、氯仿。pK1=4.43、pK2=10.75。用碱性KMnO4溶液氧化生成己二酸,6-氨基己酸与HNO2作用得到5-己烯酸和4-己烯酸,与脲和氢氧化钡水溶液一起煮沸生成6-脲基己酸,与ROH作用成酯,与RCOCl反应氨基上导入酰基。其是抗纤维蛋白溶解药,化学结构与赖氨酸相似,能定性阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合,防止其激活,从而抑制纤维蛋白溶解,达到止血效果。

 

应用

适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。

纤溶就是纤维蛋白溶解,指纤维蛋白原形成以后,就会激活人体的纤溶酶,纤溶酶就会把形成的纤维蛋白血凝块逐渐的分解,分解成纤维蛋白原降解产物。这样形成的血栓就会逐渐的分解,纤溶亢进就是由于各种原因导致了纤溶功能的亢进。临床上常见于弥散性血管内凝血的晚期,由于各种原因导致了纤溶酶功能亢进,使纤维蛋白原过度的分解,同时各种凝血因子消耗,病人出现了一系列出血的症状。

氨基己酸的作用机理主要是抑制纤维蛋白酶原的激活因子, 使纤维蛋白酶原不能激活为纤维蛋白酶 ,从而抑制纤维蛋白的溶解而产生止血作用。

配制方法

因本品排泄快,需持续给药才能维持有效浓度,故一般皆用静脉滴注法。本品在体内的有效抑制纤维蛋白溶解的浓度至少为130g/ml。对外科手术出血或内科大量出血者,迅速止血,要求迅速达到上述血液浓度。初量可取4~6g(20%溶液)溶于100ml生理盐水或5%~10%葡萄糖溶液中,于15~30分钟滴完。持续剂量为每小时1g,可口服也可注射。维持12~24小时或更久,依病情而定。

药物相互作用

本品不宜与止血敏(酚磺乙胺)混合注射。

副反应

副反应较多,最常见的为消化道反应,如胃灼热感、恶心、呕吐、腹泻等,其次为眩晕、耳鸣、鼻塞、皮疹、全身不适等。一般反应轻微,停药后可消失。静脉给药过快时可有低血压、心动过缓、心律失常,少数人可发生惊厥、心脏或肝脏损害等。大剂量或疗程超过Chemicalbook4周可引起肌痛、软弱、肌红蛋白尿,甚至肾功能衰竭等;最严重的不良反应为全身性血栓形成。6-氨基己酸从肾脏排出,尿中浓度高,而且能抑制尿激酶,可形成血凝块阻塞尿路,故泌尿道术后血尿患者慎用。孕妇、有血栓形成倾向或血栓栓塞性疾病病史者慎用。

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