甲睾酮，作用与天然睾酮相同，但口服有效，能促进男性性器官及副性征的发育、成熟；对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能；促进蛋白质合成及骨质形成；刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加。中长跑运动员服用此药剂，旨在“刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加”，以增强运动能力。但是，大剂量（每月300mg以上）服用，可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕、痤疮等。
【结构特点】
引入17α-甲基，增加位阻，可口服。
【适应证】
1.先天缺失或后天缺损的无睾症及睾丸功能不全的类无睾症者应用甲睾酮代替代治疗。
2.月经过多：甲睾酮可增强子宫肌肉及子宫血管张力，改善盆腔充血，减少出血量。
3.子宫内膜异位：可能是间接地通过其抗雌激素作用或直接影响子宫内膜细胞的局部代谢，促使异位内膜软化和退化。
4.子宫肌瘤：近绝经年龄而月经量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，连续3～6个月。
5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌转移者病情得到缓解。
6.老年人骨质疏松。
【典型不良反应】
可引起女性男化，浮肿，肝损害，头晕，痤疮。长期使用可致黄胆和肝功障碍。有过敏反应者应停药。
【禁忌证】
1.对甲睾酮有过敏史者。
2.肝肾功能不全患者。
3.前列腺癌患者、孕妇及哺乳期妇女。
【药物相互作用】
1.与肾上腺皮质激素，尤其是盐皮质激素合用时，可增加水肿的危险性。合并用促肾上腺皮质激素或糖皮质激素，可加速痤疮的产生。因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度(由于凝血因子前体的合成和分解改变)，以及增加了抗凝物质与受体的亲和力，故可使抗凝活性增强。在与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用量。
2.与口服降糖药和胰岛素合用时，固雄激素可使血糖下降，故必须密切注意低血糖的发生，必要时应调整降糖药物和胰岛素用量。甲睾酮与环孢霉素A合用时，后者血药浓度可升高而增加肾脏毒性。与具肝毒性的药物合用时，可加重对肝脏的损害，尤其是长期应用，以及原来有肝病的患者。
【注意事项】
1.肝肾功能不全患者。
2.老年男性患者在使用甲睾酮时，有发生前列腺增生及前列腺癌的高度危险。
3.乳腺癌患者服用甲睾酮时，由于刺激骨质溶解，可引起血钙过高，一旦发生需停药。
4.女性用药需监测其可能出现的男性化征象，一旦发生需立即停药。另外，使用甲睾酮期间应定期检查肝功能等，如有异常则需停药。
【用法用量】
1.成人常用量：
①男性性腺功能低下者激素替代治疗：舌下含服，一次5mg，一日2次。②绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗：舌下含服，一次25mg，一日1～4次。如果对治疗有反应，2～4周后，用量可减至一日2次，每次25mg，舌下含服。
2.过敏小儿常用量青春发育延缓的男性患儿：
一日5～10mg，舌下含服，疗程不超过4～6个月。甲睾酮含片(1)5mg(2)10mg。舌下给药，一次5mg，一日2次。口服一次10mg，一日2次。