乳腺癌是我国最常见的癌症形式，而HER2阳性乳腺癌更是其中最凶险的类型之一。据世界卫生组织统计，中国每年有16.9万名患者被新确诊为乳腺癌，其中，20%～30%的人群罹患的便是HER2阳性乳腺癌。来那替尼的上市为广大乳腺癌Her2阳性的患者带来新希望，让我们一起来了解一下这种药物。
美国生物技术公司Puma Biotechnology在2017年7月17日发布通告，称旗下强化辅助化疗新药来那替尼（neratinib，Nerlynx）已经通过FDA批准上市。美国食品和药物管理局（FDA）批准了来那替尼用于早期、HER2阳性乳腺癌成年患者的治疗，以进一步降低癌症复发的风险。
至此，来那替尼 （neratinib，Nerlynx）成为首个经FDA批准的“强化辅助治疗”用药，用于已完成标准曲妥珠单抗（赫赛汀,Herceptin）辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。根据neratinib的3期的临床试验结果，该药物具有很高的抗肿瘤活性，能延长性辅助治疗早期HER2阳性反应的乳腺癌患者，减少疾病复发。
来那替尼（neratinib，Nerlynx）是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，像拉帕替尼和阿伐他汀一样，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR），HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。FDA批准该药后，为早期、HER2阳性、标准曲妥珠辅助治疗后、存在高危风险的乳腺癌患者的强化治疗提供了新的选择。
美国国家癌症研究所（NCI）估计，今年美国约有252,710名妇女将被诊断患有乳腺癌，其中40,610名将死于该疾病。其中约15％的乳腺癌患者具有HER2阳性的肿瘤。
FDA血液学和肿瘤产品办公室主任Richard Pazdur认为：“HER2阳性乳腺癌是侵袭性肿瘤，可以传播到身体其他部位。HER2阳性乳腺癌的辅助治疗对患者意义重大，如今在完成初始治疗后，患者又有了减少复发的新选择。”
来那替尼（neratinib，Nerlynx）药品的发展史：
由Wyeth公司发现并开发的; Pfizer辉瑞公司推广其技术，并于2011年将其出售给。2014年7月，第三期临床试验结果显示出增加乳腺癌患者生存率，Puma Biotechnology生物技术公司股价上涨了300％。2016年9月，Puma Biotechnology向美国FDA提交了一项新的药物申请，用于治疗HER-2阳性乳腺癌。2017年7月17日，来那替尼Nerlynx（neratinib）通过FDA批准上市。
来那替尼（neratinib，Nerlynx）说明书
通用名称：Neratinib
商品名称：Nerlynx
中文名称：来那替尼
生产厂家：Puma Biotechnology
适应证和用途
NERLYNX是一种激酶抑制剂适用为成年患者有早期HER2-过表达的/扩增的乳癌延伸的辅助治疗，遵循辅助基于曲妥珠单抗[trastuzumab]治疗。
剂量和给药方法
●抗腹泻预防：初始洛哌丁胺[loperamide]与首次剂量NERLYNX和继续在头2个疗程(56天)治疗。指导患者维持1-2运动每天和对如何使用抗腹泻治疗方案。
●推荐剂量：240 mg (6片)与食物每天1次口服给予，连续地共一年。
●建议根据个体安全性和耐受性，剂量中断和/或剂量减低。
●肝受损：在有严重肝受损患者减低开始剂量至80 mg。
剂型和规格
片：40 mg.
禁忌证
无。
警告和注意事项
● 腹泻：积极地处理腹泻发生尽管推荐的预防用另外的抗腹泻药液体，和电解质当临床有适应证时。不给NERLYNX在患者经受严重和/或持久腹泻。永远地终止NERLYNX在患者经受发生在剂量减低后级别4腹泻或级别≥ 2腹泻。
●肝毒性：对治疗的头3个月每月监视肝功能测试，然后每3个月同时用治疗和当临床上有适应证时。不给NERLYNX在患者经受级别3肝异常和永久地终止NERLYNX在患者经受级别4肝异常。
●胚胎-胎儿毒性：NERLYNX可能只胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕药。
不良反应
腹泻是来那替尼（neratinib，Nerlynx）的常见副作用。腹泻可能很严重，甚至会脱水。其它常见副作用包括腹泻 恶心，腹痛，疲劳，呕吐，皮疹，肿胀和口腔炎（口腔炎），食欲降低，肌肉痉挛，消化不良，肝损伤（AST或ALT酶增加） ，皮肤干燥，腹部肿胀（膨胀），体重减轻和尿路感染等。
患者在接受来那替尼（neratinib，Nerlynx）治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗，以预防或减缓腹泻。临床上还应给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。患有严重腹泻或肝损伤（肝毒性）的患者，应停止服用Nerlynx。怀孕或哺乳的妇女不应服用Nerlynx，因为该药物可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。
尽管来那替尼（neratinib，Nerlynx）有副作用，据Medscape的调研结果，88%的医生会为HER2阳性乳腺癌患者推荐使用来那替尼。
如何购买来那替尼（neratinib，Nerlynx）？
据小编了解，Nerlynx来那替尼目前在美国售价（180片*40mg）高达12600美金。通过Medvalues Health在美国药厂的辅助支付计划，客户可以节约近一半的费用，具体的请咨询万邦行健。