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全面介绍呋喃西林的药理作用

发布日期:2020/10/18 17:56:53

【概述】

呋喃西林,化学名5-硝基-2-呋喃甲醛缩氨基脲,别名呋喃新;呋喃星;硝基呋喃腙;呋喃西林;硝吠醛,是一种人工合成的具有5-硝基呋喃基本结构的广谱抗菌药,属于抗感染常用的药物,能干扰细菌的糖代谢过程和氧化酶系统而发挥抑菌或杀菌作用,主要干扰细菌糖代谢的早期阶段,导致细菌代谢紊乱而死亡,其抗菌谱较广,对多种革兰阳性和阴性菌有抗菌作用。能预防和治疗动物机体的肠胃炎、霍乱和球虫病等常见细菌感染疾病。曾被广泛用做饲料添加剂。大量用于水产养殖中肠道细菌感染等疾病治疗。

【理化性质】

柠檬黄色细微结晶性粉末无臭,味苦。对光敏感,日光下色渐变深黄色。极微溶于水,微溶于乙醇,易溶于极性较大的有机溶剂,溶于碱性溶液后色泽渐变为暗棕色,饱和水溶液的酸碱度为5.5-7.5。熔点 236-240℃。

呋喃西林
图1为呋喃西林

【药理作用】

呋喃西林能干扰细菌的糖代谢过程和氧化酶系统而发挥抑菌或杀菌作用,主要干扰细菌糖代谢的早期阶段,导致细菌代谢紊乱而死亡。其抗菌谱较广,对多种革兰阳性和阴性菌有抗菌作用,对厌氧菌也有作用,对绿脓杆菌和肺炎双球菌力弱,对假单孢菌属及变形杆菌属有耐药性,对真菌,霉菌无效,但对因霉菌引起的细菌感染仍有相当效力。对敏感菌的杀菌浓度为13-20μg/mL,,抑菌浓度为5-10μg/mL。

【适应症】

呋喃西林外用于治疗创伤、烧伤、化脓性皮炎、中耳炎、泪囊炎、阴道炎、膀胱冲洗、褥疮等。 腐皮病(打印病)、细菌性烂鳃病、赤皮病(出血性腐 败症)、细菌感染性竖鳞病、蛀鳍烂尾病、皮肤发炎充血症、水痘病、洞穴病、白头白嘴病。

【应用】 

1.用于人类疾病的治疗和预防,如:用于治疗慢性脊髓炎、宫颈糜烂、成人脐炎、老年性吸入肺炎等等。

2.作为饲料添加剂被广泛用于家畜、家禽、蜜蜂和水产养殖。

3.能够治疗和预防胃肠炎症、球虫病、禽类霍乱等。

4.呋喃西林主要应用于局部治疗。其抗菌活性存在于非离子结构中,不受体液pH值的影响,除对铜绿假单胞杆菌无效外,足以杀死大部分引起伤口感染的常见致病菌,且极少产生耐药性。用呋喃西林浸透导尿管可有效地预防留置导尿管引起的泌尿系感染的发生,而且高温高压消毒并不影响呋喃西林在导尿管上的抗菌活性及含量。呋喃西林外用可治疗和预防伤口感染,如脓皮症,Ⅱ、Ⅲ度烧伤及皮肤移植和供区感染。用呋喃西林溶液灌肠治疗急性菌痢,腹痛减轻不明显,止泻作用显著。

【用法用量】

局部外用:0.01%~0.02%溶液于创面冲洗或湿敷。0.2%~1%软膏涂布。复方呋喃西林滴鼻剂含本品0.02%、盐酸麻黄碱1%,用于滴鼻。含漱可用其0.001%~0.005%的溶液。

【不良反应】

临床上应用呋喃西林也有一些不良反应,表现为恶心呕吐为主的胃肠道反应占51%,神经系统反应少见;对于特殊群体,还可引起超敏反应。

【注意事项】

本品毒性大,口服可引起多发性神经炎、脊髓病(主要损害脊髓的后索及侧索)、中毒性精神病等,故不作内服用。

【毒性】

长期或大剂量应用硝基呋喃类药物易引起毒性反应,其中以呋喃西林为最强。在急性毒理实验中小鼠出现厌食、生长抑制、刺激过敏、癫痫发作、震颤症状,严重时出现呼吸衰竭。口服呋喃西林的大白鼠精子发生障碍,导致睾丸萎缩,间质细胞增生,精囊及肾上腺也增生肥大。长期低量给予呋喃西林并不影响小鼠的进食量和体质量,雌性小鼠出现乳腺肿瘤、卵巢萎缩、增生及肿瘤形成,后来发现呋喃西林治疗组动物的血浆内催乳激素及黄体酮浓度明显升高,认为呋喃西林同其他单胺氧化酶抑制剂或多巴胺阻滞剂相似,可直接作用于下丘脑,影响激素的分泌。而血浆内催乳激素及黄体酮浓度的升高是雌鼠乳腺肿瘤生长及癌变的主要因素。除了上述一些毒副作用,对于特殊群体,它还能引起过敏反应。在用吠喃西林液嗽口时,可能出现超敏反应,表现为皮肤痉痒,全身出现团块丘疹并融合成片,胸部和手臂较多。

【主要参考资料】

[1]王五洲. 呋喃西林代谢物氨基脲免疫学检测方法的研究[D].暨南大学,2009.

[2]闫叶娜. 呋喃西林代谢物单克隆抗体的制备及其免疫分析方法的建立[D].南京农业大学,2010.

[3]李斌. 呋喃西林代谢物SEM单克隆抗体的制备及其荧光定量检测试纸条的研究[D].华南理工大学,2018.

[4]赵承彪. 加替沙星、呋喃西林在食品中残留的酶联免疫检测法的研究[D].山东大学,2008.

[5]李亚楠. 呋喃西林代谢物酶免疫分析方法的研究[D].山西大学,2016.

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