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昂丹司琼的功效与作用

发布日期:2020/11/23 15:43:29

昂丹司琼系一强效、高度选择性的5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗药,为强效镇吐药.化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-羟色胺,经由5羟色胺受体激活迷走神经的传人支,触发呕吐反射。迷走神经的传人支的激动也可引起位于第四脑室底部后区的5羟色胺释放,从而经过中枢机制加强呕吐反射。本品可拮抗位于周围和中枢神经局部神经元的5羟色胺受体,能有效阻断消化道黏膜的迷走神经传入末梢中的5羟色胺受体而产生止吐作用。具有高度选择性抑制放疗、化疗引起的恶心、呕吐效果.主用于放疗、化疗引起恶心呕吐,也用于防治手术后引起的恶心呕吐。

口服吸收迅速,tamx约1.5h.口服生物利用度约为60%,血浆蛋白结合率为70%~76%.主要在肝代谢,代谢产物由尿和粪排泄,约50%以原型自尿排出。t1/2约为3h,严重肝功不良者可延长,生物利用度增加。

用法及用量

儿童剂量:>4岁,化疗前15min缓慢静脉注射5mg/m2,然后口服,每次0.1mg/kg,每8~12小时1次,最大剂量每次4mg,连服5d手术后恶心、呕吐,缓慢静脉注射,每次0.1mg/kg,最大剂量每次4mg.成人剂量:化疗前15min缓慢静脉注射8mg,随后以每小时静脉滴注1mg的速率,持续滴注24h,然后改为口服,每次8mg,每8小时1次,连用5d;接受中度镇吐的化疔患者,化疗前15min缓慢静脉注射8mg,或化疗前1~2h口服8mg,然后改为口服,每次8mg,每8小时1次,连用5d;手术后恶心、呕吐,肌内注射、缓慢静脉注射或静脉滴注,每次4mg.

昂丹司琼为强效、高度选择性的五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药,能有效地抑制或缓解由细胞毒性化疗药物和放疗引起的恶心呕吐,其疗效优于甲氧氯普氯普胺;对一些强致吐作用的化疗药(如顺铂、环磷酰胺、阿霉素等)引起的呕吐有迅速而强大的抑制作用,但对晕动病及阿扑吗 啡引起的呕吐无效。

昂丹司琼具体的副作用

1.肝功损害:由于昂丹司琼经肝 脏代谢,对中度及高度肝功不良及年老体弱者每天用药剂量不应超过0.15mg/kg,同时应注意肝功恶化时及时用保肝药物。

2.大便干结、腹胀:由于昂丹司琼抑制肠道蠕动所致,严重者症状可持续5~7天。处理此类情况并不难,注意调整饮食结构,增加运动,适当配合内科药物如增强胃肠动力药物即可,一般也可自行缓解。

3.皮疹:在注射周围皮肤斑疹、皮疹或皮肤出现一过性发红等反应。

4.头痛、眩晕、心动过速、胸部不适均少见,均为一过性,不需处理或对症处理即可,静坐不能、支气管痉挛、腹泻、癫痫大发作、低钾血症等偶见。

5.部分患者可短暂性无症状的氨基转移酶升高。

6.曾有即刻过敏反应的报道。

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