背景及概述[3]
青蒿酸是青蒿素生物转化的前体，也是青蒿素合成的前体。研究发现，青蒿精油中含有大量的青蒿酸，最高可达20%以上。青蒿精油是青蒿素生产过程中的重要副产物，主要来源于柱层析以及结晶母液。
制备[3]
（1）提取：取青蒿精油（块状固体，青蒿酸含量25%）100克，在室温条件下用乙醇搅拌提取三次，每次所用乙醇为700毫升，过滤，合并滤液，在真空度-0.08MPa、温度60℃条件下浓缩至浓缩液中无乙醇，得51克稠浸膏，青蒿酸含量47.55%（高效液相外标法）；
（2）酸化：往稠浸膏中加入150克质量浓度为20%的稀盐酸，搅拌分散，过滤，得酸性滤液170毫升；
（3）萃取：往酸性滤液中加入170毫升的石油醚萃取，分出石油醚层，用水洗至中性；
（4）脱色：往石油醚层中加入5.6克硅胶，加热回流1.5小时，过滤，得滤液；
（5）浓缩结晶：将滤液减压浓缩至35毫升，冷却结晶，过滤，得到青蒿酸粗品27.35克，青蒿酸含量86.24%（高效液相外标法）；
（6）重结晶精制：将青蒿酸粗品用300毫升丙酮加热溶解，冷却结晶，得青蒿酸产品23.07克，青蒿酸含量99.20%（高效液相外标法）。
生物活性研究[1]
黎珊等人探讨了青蒿酸体外作用对人肝癌细胞SMMC-7721细胞增殖的影响及其机制。方法：采用MTT法检测青蒿酸对SMMC-7721细胞增殖的影响,Hoechst-33258、Annexin V-FITC/PI检测细胞凋亡情况。结果：青蒿酸作用SMMC-7721细胞24,48,72 h,能显著抑制细胞增殖,并呈时间、剂量依赖性。青蒿酸作用48 h后,SMMC-7721呈明显的凋亡形态,高浓度青蒿酸作用48 h后,呈典型的细胞凋亡特征,凋亡率达67.54%。结论：青蒿酸能抑制SMMC-7721细胞增殖,这可能和诱导细胞凋亡有关。
应用[2]
青蒿酸可用于制备青蒿素，方法如下：
1）将200 g的青蒿酸溶于1000 mL的二氯甲烷中，接着倒入光反应器中，向光反应器中加入三氟乙酸80 g和光敏剂四苯基卟啉1 g；将反应体系降温至-20℃，向反应器通入氧气，流速为3L/min；半小时后，接通汞灯，在-20℃下连续光照反应9小时；然后，将反应体系缓慢升到20℃，搅拌1个小时，关闭汞灯；
2）向反应体系中加入20g 10%的Pd/C催化剂，搅拌，向体系中通入氮气，再置换成氢气，如此往复三次，让体系在0.1MPa的氢气氛围中且在25度条件下反应16小时；然后将反应液过滤，滤去Pd/C催化剂，滤液用饱和碳酸氢钠溶液100 mL洗涤两次，接着有机相用50 mL的水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，得到青蒿素粗产品；再用乙醇和石油醚的混合有机溶剂重结晶，得到青蒿素147 g，纯度97.3%，收率60.9%。
参考文献
[1]黎珊,陈康,肖凤霞,宋建平,张林杰,王琪,郑超群.青蒿酸对人肝癌细胞SMMC-7721细胞增殖抑制的体外研究[J].中药新药与临床药理,2015,26(04):485-488.
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201310614725.5 一种以青蒿酸为原料制备青蒿素的方法
[3] [中国发明] CN201310531216.6 一种从青蒿精油中分离青蒿酸的方法