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尿囊素主要应用领域有哪些

发布日期:2020/10/22 21:04:06

【背景及概述】[1][2]

尿囊素既是尿素的衍生物,又是尿素的复合物,是一种重要的精细化工产品和尿素深加工产品,被广泛应用于医药、农业和轻化工领域,因最早被发现于牛的尿囊液中而得名。据文献报道,尿囊素广泛存在于自然界,如牛的尿囊液、胎儿的尿以及除人和类人猿以外的其他所有哺乳动物的尿囊液中都含有尿囊素。在一些植物体中,如烟草籽、麦种、甜菜、药用倒提壶草、紫藤花及紫草科中的雏菊根中也含有尿囊素。它的应用研究,尤其是在生物激素领域的应用研究已有突破性进展。尿囊素由于应用广泛,因而需求量逐年增加,国外在40 年代就出现了用化学方法合成尿囊素。但直到70 年代末80 年代初,日本和西德才将其付诸于工业化生产。国内尿囊素的开发起步较晚,70 年代末才开始从事研究开发。目前国内只有几家实现了中试或批量生产。由于生产厂家少,市场极紧俏。尿囊素作为一种两性化合物,尿囊素不仅是碱性化合物,而且是一种弱酸,同时对于酸式盐化合物来说也可作为弱碱。所以,尿囊素可与许多物质生成金属盐和加合物。这些金属盐和加合物不仅保持尿囊素的本身性质,而且也不丧失被加成之物质的固有性质,所以,尿囊素应用非常广泛。

【理化性质及结构】[1]

尿囊素(allantoin),化学名称是1 -脲基间二氮杂茂二酮-〔2,4〕;乙醛酰四氮杂戊环脲二酮;(2,5 -二恶茂-4 -间二氮戊环基)尿素;5 -脲基海因,属于咪唑类杂环化合物,分子式为C4H6N4O3 ,分子量为158.12。尿囊素是一种介于无色和白色的晶体或晶体粉末,无嗅无味,熔点范围220~238 ℃,不溶于冷水、乙醇、乙醚及氯仿,可溶于热水、稀乙醇及丙三醇,饱和水溶液呈微酸性,pH =6 ,在pH =4~9 的水溶液中能保持稳定,在非水溶剂及干燥空气中也稳定,即使在80~90 ℃下受热30 min 也仍无变化,但经不起高温、强碱、长时间煮沸和日光曝晒。尿囊素存在异构体。

【质量标准】[1]

国内外产品质量标准如下:

【作用机理】[3]

尿囊素具有促进皮细胞生长,使伤口迅速愈合的作用。用作抗溃疡药,用于消化道溃疡及炎症。又能软化角质素,使皮肤保持水分、滋润和柔软 ,是化妆品的特效添加剂。因为具有避光、杀菌防腐、止痛、除臭、抗氧化作用,因此是日用化工产品,美容化妆品如雀斑霜、香波、肥皂、牙膏、收敛液、抗汗除臭洗剂等的添加剂。尿囊素为保湿剂,角质促成剂。存在于紫草科植物的根中及牛的尿囊液中,现多人工合成,能增加皮肤角质细胞黏合质的汲湿能力,也能直接作用于角蛋白分子,促使角质蛋白结合水的能力增加,吸收更多的水分,起到滋润皮肤、保护头发的作用。同时也使角质蛋白分散、鳞屑离解、脱落,使皮肤变得光滑柔软。有报道0。2%尿囊素的角质离解和洁化活性和10%~20%尿素相等。但没有尿素的刺激性。尿囊素兼有局部麻醉作用。能对刺激物起到缓和作用,达到止痒的效果。还有刺激上皮增生,促进肉芽组织的生长,促进伤口愈合的作用。目前广泛用于化妆品膏霜、乳液、精华液中。

【应用】[1]

1. 在医学领域中的应用

尿囊素是尿基海因,其尿素部分对皮肤作用的病理观察表明,主要改变为角质层的退行性变,区域性角质膨胀增厚,表皮棘细胞内水肿及出现裂隙,真皮胶原纤维轻度退行性变,说明其有使角质层溶解变性以及增加皮肤水分的作用。表皮角质层的摄水能力主要依靠连接角化细胞的非角蛋白的电子致密的接合剂基质,而角蛋白本身对皮肤的整个湿度作用较小。

尿囊素滋润皮肤是由于它能增加和促进接合基质的水合能力,还能作用于角蛋白,使其结合水的能力增加,使皮肤变得光滑、滋润和柔韧。在纸层分析法研究尿囊素和氯化羟尿囊酸铝的体外实验中发现,它们可以松懈正常与病理的角质层,释放出易溶性非角蛋白的水份及更多的游离氨基酸。尿囊素的尿素部份还有抗霉菌和抗细菌的作用。文献报道2 %,5 %,10 %的尿素均能抑制管内石膏样癣菌和絮状表皮癣菌;平碟纸片法实验观察发现10 %~ 60 %尿素之纸片能抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌的生长。尿囊素的海因部份与巴比妥(barbituirit acid)相似,有镇痛、麻醉抗刺激物作用。由于它对刺激物的中和及解毒能安抚皮肤,因而它被认为有抗刺激物和麻醉作用。尿囊素又是尿酸的衍生物,实验和临床研究表明,它具有角质松解、水合、麻醉镇痛、抗刺激物、促进上皮生长、消炎、抑菌等作用。1937 年Kaplan 用尿囊素治疗外科慢性溃疡,发现在坏死组织上、促进肉芽组织的生长和伤口愈合等方面疗效显著。1962 年Cahen 及其同事首先用尿囊素羟基铝盐治疗实验动物的胃溃疡,获得显著疗效,其后在欧美,尤其在日本有许多用于临床获得满意疗效的报告。1976 年,我国新研制的复方尿囊素片用于胃和十二脂肠溃疡等有良好的疗效。

目前,尿囊素正作为外用制剂广泛用于皮肤科临床,为手足皲裂、鱼鳞病、银屑病、多种角化性皮肤病、扩创和清洁创面及消化性溃疡的治疗提供了新的有效途径。如采用2 %尿囊素治疗毛囊角化病、掌跖角皮症、剥脱性角化松解症,其疗效优于30 %尿素。用1 %尿囊素霜与6101 霜(单纯霜)作对照,治46 例鱼鳞病和角化性皮肤病,结果发现1 %尿囊素霜疗效明显优于6101 霜,而0。1 %维甲酸霜或软膏对鱼鳞病无效。另据日本专利报道,尿囊素被用作糖尿病、肝硬化症及癌症治疗剂的重要成分,还可用于治疗骨髓炎等。

2. 在轻化工方面的应用

尿囊素是无毒、无臭、无刺激的白色晶体,是一种优质的化妆品原料,可直接作为高档化妆品的添加剂及其他日用化工品的添加剂(如牙膏、香波、肥皂等),具有润肤、保护组织、亲水、吸水和防止水分散失的作用。另外对头发有保护作用,能使头发不分叉、不断发。能使肌肤、口唇柔软和富有弹性、光泽,在国外已广泛使用。由于尿囊素本身为两性化合物,它能和多种物质结合形成金属盐类和加成化合物,而且其所形成的化学结合加成产物不破坏各个成分原有的作用。如尿囊素与5 %的对氨基苯甲酸(PABA)结合,由于PABA 本身能与角质层相合成,其作用不致因沐浴与出汗而减弱,如再配以甲克酮等还能减少PABA 的致敏反应,有吸收和滤除日光中波长为2800~3200 的红斑紫外线的功能,是对紫外线范围的晒斑最有保护作用和应用最广泛的遮光剂之一,有很好的防止由紫外线引起的皮肤癌的功效。

应用尿囊素的衍生物可配制成各种洗剂、粉剂、水溶液、酊剂,颇受欢迎。如alpolygal 扑粉,具有解毒、光滑皮肤、消炎、抑菌等作用。洗发剂能抗刺激、减少头皮鳞屑,使头发柔润。又如alcloxa 即氯化羟基尿囊酸铝,可制成0.2 %~ 0.5 %酊剂,配成收敛香水、刮脸洗济、去臭剂、清洁洗剂等。尿囊素及其衍生物在国内外应用至今尚无发生皮肤刺激、光敏、过敏反应及其它毒副作用的报告,外用安全。它作为美容化妆品的一种重要成分,越来越受重视,有着广阔的前景。

3.在农业方面的应用

尿囊素是一种植物生长调节剂,可使小麦、柑桔、水稻、蔬菜、大豆增产,具有固果、催熟等作用,同时又是开发各种复肥、微肥、缓释肥及稀土肥料必不可少的原料。例如据有关资料介绍,大豆在生育过程中,分营养生长和生殖生长。所谓营养生长,就是由普通的氮肥中吸收氮素,而促进茎和叶的生长;所谓生殖生长,就是由根瘤的固氮系统,将空气中的氮素还原,以普通氮形式供给作物,以促进开花和结荚,从而获得高产。然而,当还原型氮素过剩时,大豆为了有效地贮存还原型氮素而生成一种叫尿囊素的有机氮素化合物。

尿囊素在茎和叶繁茂时期,很少被利用,而向急需大量氮素的大豆荚部转移,并在这里分解利用,以有效地形成大豆种子中的蛋白质。尿囊素对于大豆的增产,虽具有决定作用,但在作物内的含量是极少的,要人为地控制作物本身所产生的尿囊素的浓度是不可能的,故在大豆的开花期到成熟期喷撒尿囊素,以供大豆的生殖生长的需要,起到生殖生长素的作用,从而达到大豆增产的目的。我国是一个农业大国,农作物总产量达几百亿斤,如能实现增产,将是一个可的数字,对工农业生产、人民生活及对外贸易都有极其重大的意义。

【制备】[4]

方法1:以晶体乙醛酸和尿素为原料经环化缩合合成了尿囊素。考察了溶剂种类、混合溶剂摩尔比、催化剂种类、原料摩尔比、反应时间对产品收率的影响。结果表明:溶剂的极性太强或太弱对反应都不利,选择四氢呋喃和乙醇的混合溶液为反应溶剂;n(四氢呋喃) ∶n(乙醇)=1 ∶1.5 ,4.4 g 的H2SO4和H3PO4作催化剂(摩尔比1 ∶1),n(乙醛酸) ∶n(尿素)=1 ∶4 ,反应温度75 ℃、时间4 h 时,尿囊素产率85.4 %,产品纯度98.9 %。

方法2:将尿酸与高锰酸钾在碱性介质中经氧化反应,生成物再与乙酸脱羧反应而得,其氧化剂也可选用二氧化铅、铁氰化钾、氧气、臭氧、二氧化锰、过氧化氢等。反应过程如下:

【主要参考资料】

[1] 章茹; 万义玲; 张定亨. 尿囊素的性质与应用. 南昌大学学报 (工科版), 1997, 19.2: 81-87.

[2] 顾文珍; 秦万章. 尿囊素的作用及其临床应用. 新药与临床, 1990, 9.4: 232-234.

[3] 最新皮肤科药物手册

[4] 裴蕾; 刘福胜; 于世涛. 尿囊素的合成工艺. 青岛科技大学学报: 自然科学版, 2008, 29.2: 106-109.艺

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