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卡维地洛的不良反应及处理

发布日期:2020/12/24 14:53:09

卡维地洛(Carvedilol)又称络德,兼有α1和选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。

【作用原理】

阻滞突触后膜α1受体,扩张血管,降低外周血管阻力;阻滞β受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,降低心率、心排血量而产生降血压作用。因此,其降血压作用强于其他择受体阻滞药。同时,由于卡维地洛具有很强的抗自由基、抗氧化损害的功能,并降低心肌需氧量,有利于冠心病的治疗。

【临床应用】

本药降血压迅速,可长时间维持降血压作用,用于轻、中度高血压,可单独治疗或与其他抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿药)联合应用。还用于心力衰竭、心肌梗死、心绞痛、心律失常。同时显着提高左室射血分数,保护心、肾功能、肾灌注、外周血流量。对血清电解质水平、脂代谢和糖代谢无明显影响,也极少产生水钠潴留。

【用法用量】

剂型为片剂,每片10毫克和20毫克。

高血压病的常规用童为每次10毫克,每日2次,可增至20毫克,每日2次。冠心病心绞痛与高血压相似,但是心力衰竭及心肌梗死病人开始使用的剂量宜小,每次2.5〜5毫克,每日2次,每1〜2周增加1倍剂量,直到患者可耐受的最大剂量或20毫克。

用量存在明显个体差异,用药剂量应个体化。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对绝对生物利用度没有明显影响,且可减少引起直立性低血压的危险性。

【不良反应】

卡维地洛比较常见的不良反应(发生率>10%)包括头晕、疲劳、低血压、腹泻、高三酰甘油血症,乏力、心动过缓、体重增加。

1、心血管系统

首次使用卡维地洛后,偶有直立性低血压表现为头晕、黑蒙(一过性眼前发黑)、晕厥(3%〜8%)、无力、胸痛或心绞痛(2%〜6%)。偶有心跳减慢(9%〜10%),房室传导阻滞。突然站立时,如出现头晕或晕厥等低血压症状,应保持坐姿或卧姿。老年人或脱水病人(脱水或利尿过度)如用药后出现头晕或疲劳,应避免驾驶或从事危险工作。对于肝硬化腹水的病人,很容易诱发低血压。很少数病人可出现高血压(1%〜3%)。对于心肌梗死后的病人,可以诱发心力衰竭或心功能不全(10%)。此外,还可引起束支阻滞、房室传导阻滞,从而引起心动过缓。

2、神经系统

偶有轻度头晕(24%〜32%)、头痛(5%〜8%)和疲乏,易出现在治疗开始时.个别病例可出现情绪抑郁和失眠,有时可出现定向障碍、感觉减退(1%〜3%)、感觉异常(1%~3%)、神经痛、视觉异常。

3、呼吸系统

常见的有咳嗽(5%〜8%)、肺部啰音(4%)、呼吸困难(>3%)、肺水肿(>3%)、支气管痉挛或哮喘样发作(0.1%〜1%),偶可引起呼吸性碱中毒、百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。

4、消化系统

偶有胃肠道反应,包括恶心(4%〜9%)、腹痛(1%〜3%)、腹泻(5%〜12%)、便秘、呕吐(1%~6%)、黑粪(0.1%~1%)、消化道出血(<0.1%)、牙周炎(0.1%~1%)。也可出现肝功能异常,表现为天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)升高(1%〜3%)。

5、皮肤损窖及过敏反应

皮肤不良反应包括红斑(0.1%〜1%)、瘙痒(0.1%~1%)、斑丘疹(0.1%〜1%)、荨麻疹、痤疮、湿疹、扁平苔藓状反应、皮肤刺激、面红、出汗、脱发(≤0.1%)、剥脱性皮炎(≤0.1%)、光敏反应(≤0.1%)、皮肤血管炎等。发生血管性水肿时可出现面部、口唇、舌肿胀和呼吸困难。其他过敏反应包括类过敏反应、中毒性表皮坏死溶解、风疹。

6、运动系统

四肢疼痛和感觉异常•偶可出现腿脚麻木、发冷、腿脚和踝部肿胀。

7、血液系统

偶可出现皮肤瘀斑(1%〜3%)、血小板减少(1%〜3%)、低血容量(1%〜3%)及凝血酶原减少(1%〜3%),更少见的血液系统不良反应包括:白细胞减少、全血细胞减少、贫血,以及再生障碍性贫血。

8、其他

个别病例出现体重增加(10%〜12%)、高胆固醇血症(1%〜4%)、高尿酸血症(1%〜3%)、低钠血症(1%〜3%)、低钾血症、高血糖(5%〜12%)、糖尿病(1%〜3%)及糖耐量异常、低血糖(1%〜3%)、外周水肿(2%〜7%)、视觉障碍、眼部刺激症状和干燥、肾功能不全(1%~3%)、白蛋白尿(1%〜3%)、排尿困难、尿量改变、尿频(0.1%〜1%)、血尿(1%〜3%)、男性性欲降低(0.1%〜1%)、阳痿、流感样症状。

本品能诱发低血糖反应,并可掩盖低血糖症状,故使用接受降糖药物治疗的糖尿病病人应注意监测,定期检查血糖,防止严重的低血糖的发生。偶尔,也可出现血糖增高。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡维地洛时,可能会使血糖难以控制。

【用药警示】

1、加量、减量和停药的指征:应在心力衰竭血流动力学稳定的基础上,以及血管紧张素转换酶抑制药和利尿药基础上加用,症状越重,剂量越小。在心力衰竭治疗过程中,若出现症状加重,可增加利尿药和/或血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)剂量;若出现低血压,可减少利尿药和/或血管紧张素转换酶抑制药剂量。

2、过量或中毒的处理:一旦过量会引起心动过缓,应立即停药,并密切观察,情况不严重时可逐渐恢复。如出现严重心动过缓时,可给予阿托品、β受体激动药,必要时安装临时人工心脏起搏器。

3、药物相互作用:本品与多种药物有相互作用。

(1)与其他降血压药合用:卡维地洛与其他降血压药(如利舍平、甲基多巴、可乐定、钙通道阻滞药等)合用,可增加降血压效果。

(2)与降糖药合用:卡维地洛与胰岛素或其他口服降糖药合用,可加强其降糖作用。

(3)与地高辛合用:可使地高辛浓度增加15%。

(4)与甲氰咪胍合用:可使卡维地洛在体内分解作用减弱。

(5)与利福平合用:可减少卡维地洛血浆浓度70%。

4、禁忌证

(1)下列病人禁用卡维地洛

未稳定的心力衰竭。

支气管哮喘及慢性阻塞性肺病。

缓慢型心律失常,包括窦性心动过缓、病态窦房结综合征、窦房阻滞、二度或以上房室传导阻滞。

休克。

伴有严重并发症的心肌梗死。

严重肝功能不全。

糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒5

手术前48小时内。

孕妇或近期有可能怀孕的妇女。

对卡维地洛过敏。

(2)下列病人慎用卡维地洛

有严重过敏史和正在接受脱敏治疗的病人。

患有与β受体阻滞药相关的银屑病。

嗜铬细胞瘤。

变异性心绞痛。

有外周血管疾病或雷诺现象。

手术病人,因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用,可引起低血压等。

5、哺乳期妇女用药:应停止哺乳。对胎儿和新生儿也会发生不良反应(特别是低血糖和心动过缓)。还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。除非利大于弊,否则孕妇不能使用卡维地洛。卡维地洛和(或)它的代谢产物可通过乳汁分泌,因此卡维地洛治疗期间不提倡母乳喂养。

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