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卡维地洛

卡维地洛 更多供应商
公司名称: 北大医药股份有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:卡维地洛
CAS:72956-09-3
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 18930552037 821-50328103-801
产品介绍: 中文名称:卡维地洛
英文名称:Carvedilol;1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-Methoxyphenoxy)ethyl]aMino]-2-propanol
CAS:72956-09-3
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:Carvedilol
CAS:72956-09-3
备注:C13446
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产品介绍: 中文名称:卡维地洛
英文名称:Carvedilol
CAS:72956-09-3
纯度:99.00% 包装信息:1kg 备注:HWG29665
公司名称: 萨恩化学技术(上海)有限公司(安徽泽升科技有限公司)  
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产品介绍: 中文名称:卡维地洛
英文名称:Carvedilol
CAS:72956-09-3
纯度:98% 包装信息:5g;25g 备注:NULL
卡维地洛专题
卡维地洛成唯一治疗心力衰竭的药,心力衰竭为何能用β受体阻滞剂?
卡维地洛是唯一一种被 FDA 标记为用于心力衰竭患者的药物。它也是唯一可用适当起始剂量(3.125 毫克,每天两次)的药物。 酒石酸美托洛尔、琥珀酸美托洛尔和比索洛尔的起始剂量要求将最小可用剂量的片剂分成四份,这对某些患者来说可能是一项繁琐的任务。
2021/8/5 14:28:48
每天学西药——卡维地洛
卡维地洛为白色或类白色结晶性粉末;无臭。 卡维地洛在三氯甲烷中溶解,在甲醇或乙酸乙酯中略溶,在水中不溶;在冰醋酸中易溶。本品的熔点(通则0612)为114~118℃。
2021/7/14 11:02:31
卡维地洛的不良反应及处理
卡维地洛(Carvedilol)又称络德,兼有α1和选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本药降血压迅速,可长时间维持降血压作用,用于轻、中度高血压,可单独治疗或与其他抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿药)联合应用。还用于心力衰竭、心肌梗死、心绞痛、心律失
2020/12/24 14:53:09
卡维地洛生产厂家及价格列表
卡维地洛杂质_湖北摩科化学有限公司
价格:询价
2021/10/22 14:04:55
卡维地洛_武汉鼎信通药业有限公司
价格:询价
2021/10/22 13:30:16
卡维地洛
概述药理用法与用量不良反应制剂注意事项参考资料 MSDS 用途与合成方法 卡维地洛价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:卡维地洛
中文同义词:卡维地洛;1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇;卡维地络杂质B;(+/-)-1-(苄唑基-4-氧基)-3-[2-(邻-甲氧基苯氧基)乙基胺]-2-丙醇;卡维地罗;卡维地洛,≥98%(HPLC);卡维地洛(标准品);CARVEDILOL 卡维地洛
英文名称:Carvedilol
英文同义词:1-(9h-carbazol-4-yloxy)-3-((2-(2-methoxyphenoxy)ethyl)amino)-2-propano;1-(9H-CARBAZOL-4-YLOXY)-3-[[2-(2-METHOXYPHENOXY)ETHYL]AMINO]-2-PROPANOL;CARVEDILOL;COREG;DIMITONE;DQ-2466;DILATREND;BM-14190
CAS号:72956-09-3
分子式:C24H26N2O4
分子量:406.47
EINECS号:1308068-626-2
相关类别:细胞信号和神经生物学;有机原料;化学原料药;中药对照品;对照品-杂质对照品;小分子抑制剂;原料药;细胞生物学;医药中间体;心脑血管类科研原料药;医药原料;医药原料药;医药 抗高血压药;标准品;科研试剂;降糖降压产品;药物杂质及中间体;原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Adrenoceptor;Aromatics;Heterocycles;API;LEVAQUIN;Cardiovascular Drugs;化工原料;有机中间体;有机化工原料
Mol文件:72956-09-3.mol
卡维地洛
卡维地洛 性质
熔点 113-117°C
沸点 655.2±55.0 °C(Predicted)
密度 1.250±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: >20mg/mL
酸度系数(pKa)13.90±0.20(Predicted)
形态solid
颜色white to off-white
水溶解性 449.2ug/L(22.5 ºC)
Merck 14,1873
CAS 数据库72956-09-3(CAS DataBase Reference)
卡维地洛 用途与合成方法
概述卡维地洛(Carvedilol)1985年首先在比利时上市。本品可阻断α及β受体,无内在活性,在高浓度时尚具有钙拮抗作用。其阻断β受体的作用较强,可扩张血管、减少外周阻力和降低血压,对心输出量及心率影响不大。临床可用于原发性高血压及心绞痛。初次剂量为1日25mg,1次服下,可根据需要渐增剂量至1日50mg,分1~2次服下,最大日剂量不超过100mg。服后常见不良反应有头晕、头痛、乏力,可发生心动过缓。慢性梗阻性肺疾病患者,糖尿病患者,肝功能低下者,孕妇及哺乳妇女禁用[1]。
药理卡维地洛是非选择性β 受体阻滞剂,既能阻滞心肌细胞表面 的β1、β2及α1受体,也阻滞血管的α1 受体。本品阻滞突触后膜α1受体,从 而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞 β受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素 —血管紧张素—醛固酮系统,产生降 压作用。无内在拟交感活性。与单纯 的β-受体阻断剂和α1-受体阻断剂 相比,卡维地洛抗高血压作用有着独 特的优点。由于其α1-受体阻滞作 用,不影响心肌收缩力,并能扩张外周 血管,降低外周阻力,对血脂无不良影 响,其β-受体阻滞作用也避免了反 射性心动过速和体位性低血压等单纯 的α1-受体阻滞剂易发生的不良反 应。卡维地洛降压迅速,可长时间维 持降压作用。对左室射血分数、心功 能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、 血浆电解质和血脂水平没有影响,极 少产生水钠潴留。
   口服易于吸收,绝对F约为25% ~35%,有明显的首过效应,与食物一 起服用时,其吸收减慢,但对F没有明 显影响,且可减少引起立位低血压的 危险性。代谢完全,其代谢产物先经 胆汁再通过粪便排泄,以原形由尿中 排出的不到2%。卡维地洛为碱性、 亲脂化合物,PPB大于98%。Vd大约 为1.5 L,血浆CL为500~700 ml/min。 T1/2为7~10 h。10名健康受试者单次 服用本品40 mg,进行药代动力学测 定,其中6名符合一房室模型,其Tmax 为1.7 h,Cmax为75 ng/ml,T1/2β为1.7 h, AUC为314 ng·h/ml,另4名符合二房 室模型,其Tmax为1.0 h,Cmax为113 ng/ ml,T1/2β为7.9 h,AUC为372 ng·h/ml[2]。
用法与用量剂量必须个体化,须在医师的密切监测下加量。
1.用于高血压:口服,推荐 起始剂量每次6.25mg,每日2 次,如果可耐受,以服药后1小时 的立位收缩压作为指导,维持该 剂量7~14日,然后根据谷浓度 时的血压,在需要的情况下增至 每次12.5mg,每日2次。同样, 剂量可增至每次25mg,每日2 次。一般在7~14日内达到完全 的降压作用。总量不得超过 50mg/日。本品须和食物一起服 用,以减慢吸收,降低体位性低 血压的发生。在本品的基础上 加用利尿剂或在利尿剂的基础 上加用本品,预计可产生累加作 用,扩大本品的体位性作用。
2.用于心功能不全:在使用 本品之前,洋地黄类药物、利尿 剂和ACEI(如果应用)的剂量必 须稳定。推荐起始剂量:每次 3.125mg,每日2次,口服2周,如 果可耐受,可增至每次6.25mg, 每日2次。此后可每隔2周剂量 加倍至患者可耐受的最大剂量。 每次应用新剂量时,须观察患者 有无眩晕或轻度头痛1小时。推 荐最大剂量:<85kg者,每次 25mg,每日2次;≥85kg者,每次 50mg,每日2次。本品须和食物 一起服用,以减慢吸收,降低体 位性低血压的发生。每次增加 剂量前,经评估心功能不全情 况,如心功能恶化、血管扩张(眩 晕、轻度头痛、症状性低血压)或 心动过缓症状,以确定对卡维地 洛的耐受性。一过性心功能不 全恶化可通过增加利尿剂剂量 治疗,偶尔须卡维地洛减量或暂 时停药。血管扩张的症状对利 尿剂或ACEI减量治疗有反应, 如果症状不能缓解,可能须卡维 地洛减量。心功能不全恶化或 血管扩张的症状稳定后,才可增 加本品剂量。如果心功能不全 患者发生心动过缓(脉搏<55 次/min),必须减量[3]。
不良反应1.神经精神系统:偶有轻度 头晕、头痛和疲乏,易出现在治 疗开始时。个别病例可出现情 绪抑郁和失眠。
2.心血管系统:首次用药 后,偶有体位性低血压,表现为 头晕、眼前发黑、一过性晕厥;偶 有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛 及房室传导阻滞;有时可使心衰 病情加重。
3.消化系统:偶有胃肠道反 应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便 秘。
4.呼吸系统:有支气管痉挛 倾向的病人可能发生呼吸困难 或哮喘样发作,偶可引起百日咳 样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
制剂达利全,片剂,6.25 mg, 12.5 mg,25 mg,上海罗氏制药。金络, 片剂,6.25 mg,10 mg,12.5 mg,14片/ 盒,齐鲁制药厂。络德,片剂,20 mg, 铝塑板或塑料瓶装,北京巨能制药。 妥尔,片剂,10 mg,16片/盒,海南碧凯 药业。Coreg,片剂,3.125 mg,6.25 mg, 12.5 mg,25 mg,100片/瓶,美国GlaxoSmithKline公司。 制剂
注意事项NYHA分级为Ⅳ级的 失代偿性心力衰竭,需使用静脉正性 肌力药物,并从小剂量开始应用卡维 地洛。哮喘、伴有支气管痉挛的慢性 阻塞性肺疾病(COPD)、肝功能异常; Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过 缓(心率小于50次/分)、心源性休克、 病窦综合征(包括窦房阻滞)、严重低 血压[收缩压小于85 mmHg (11.33 kPa)]、对卡维地洛过敏者禁用。
外周血管疾病患者、嗜铬细胞瘤 患者慎用,怀疑变异型心绞痛的患者 慎用,易自发性低血糖者或接受胰岛 素或po降糖药的糖尿病患者使用卡 维地洛时须小心谨慎。本品不能突然 停药,尤其是缺血性心脏病患者,必须 1~2周以上逐渐停药。非过敏性气 管痉挛(如慢性支气管炎和肺气肿)患 者一般禁止使用β受体阻滞剂,对其 他降压药物无反应或不能耐受者可小 心使用卡维地洛,应用最小的有效剂量,尽量减少对内源性或外源性β激 动剂的抑制。
参考资料[1] 卡维地洛. 袖珍新特药手册.[引用日期2017.07.23]
[2] 周文,周序斌,韩文修 主编.最新药物手册.济南:山东科学技术出版社.2005.第277-279页.
[3] 任娟清 主编.实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.2012.第996-1000页.
用途 骨骼肌松驰药。
用途 是β受体阻滞药、血管扩张药
安全信息
危险品标志 N,Xn
危险类别码 51/53-36/37/38-20/21/22
安全说明 61-36-26
危险品运输编号 UN 3077 9/PG 3
WGK Germany 3
RTECS号UA8670000
HazardClass IRRITANT
PackingGroup III
海关编码 2933995300
毒害物质数据72956-09-3(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in dog: > 1gm/kg
MSDS信息
提供商语言
Carvedilol 英文
卡维地洛 化学药品说明书
卡维地洛|药物应用信息
卡维地洛片
卡维地洛 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1831卡维地洛
Carvedilol
72956-09-350mg647.01元
2021/06/02S1831卡维地洛
Carvedilol
72956-09-310mM (1mL in DMSO)1055.44元
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