布美他尼的不良反应

2021/1/18 15:47:48

布美他尼是一种白色或类白色晶体化学粉末的化学品。其不溶于水,溶于乙醇和丙酮,略溶于二氯甲烷。布美他尼为强力速效利尿剂,临床上主要用于治疗心力衰竭、肝病、肾脏病水肿包括各种顽固性水肿及急性肺水肿,对急慢性肾功能衰竭病人尤为适宜。

结构

药效学

布美他尼是呋塞米的衍生物,为袢利尿药。其作用部位、作用机制、电解质丢失情况及作用特点均与呋塞米相似。本药主要作用于肾小管髓袢升支,可抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,减少由小管液进入髓质细胞间的Na+,降低髓质细胞间液的渗透压,干扰尿的浓缩过程,使进入集合管的水分增多而不能被充分吸收,从而使渗透压下降,尿量增加。此外,本药对近曲小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远曲小管无作用。试验证明,本药可使氯的重吸收被明显阻断;钙和镁离子的排出增加;由于磷的重吸收是在近曲小管,故也使磷的排泄增加;还可减少尿酸排泄,提高血尿酸的水平;钾的排泄程度则与本药使用剂量呈正相关。

布美他尼还能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管的作用。可扩张肾血管、降低肾血管阻力、使肾血流量(尤其是肾皮质深部血流量)增加。本药还能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,可使回心血量减少,左心室舒张末期压力下降,有助于急性左心衰竭的治疗。

布美他尼的利尿效应与呋塞米相似,但剂量相同时其作用比呋塞米强20-40倍。由于本药对远曲小管无作用,且抑制碳酸酐酶的作用较弱,故排钾作用小于呋塞米。

不良反应

1.心血管系统  常见直立性低血压、心律失常、心脏停搏、胸痛。还可出现低血压、心电图改变。

2.代谢/内分泌系统  低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症、高血糖症、原有糖尿病加重。还可出现氮质血症、血磷改变、二氧化碳异常、碳酸氢盐异常、低钾代谢性碱中毒、低镁血症、甲状旁腺素水平升高、胆固醇浓度改变、乳头触痛,有男子乳腺发育的个案报道。

3.呼吸系统  可出现换气过度,有引起肺纤维化、肺部感染和慢性炎症的个案报道。

4.肌肉骨骼系统  肌肉酸痛、肌肉强直、指(趾)感觉异常。还可出现肌肉痉挛性疼痛、关节痛。

5.泌尿生殖系统  肾结石、高尿酸血症、尿糖阳性、血尿酸和尿素氮水平暂时性升高,偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。还可出现肾衰竭、蛋白尿、肌酐清除率改变。

6.神经系统  头晕、头痛。还可出现眩晕、扑翼样震颤、疲劳,肝脏疾病患者可出现脑病。

7.肝脏  肝功能损害。还可出现乳酸脱氢酶、总蛋白、血清蛋白、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶及天门冬氨酸氨基转移酶发生改变。

8.胃肠道  口渴、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎。还可出现口干、腹部不适,有出现高淀粉酶血症的个案报道。

9.血液  骨髓抑制、粒细胞减少、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血。还可出现一过性白细胞减少、粒细胞减少和血小板减少。血红蛋白、凝血酶原时间、血细胞比容、白细胞计数、白细胞分类计数可能出现异常。

10.皮肤  荨麻疹、瘙痒、严重剥脱性皮炎、眶周水肿。有发生史-约(Stevens-Johnson)综合征的个案报道。

11.眼  有引起眼部改变的报道,如玻璃体出血、囊下白内障、黄斑上出现黄色渗出物等。

12.耳  听力损伤、耳部不适。

13.过敏反应  皮疹。

14.其他  乏力、特发性水肿加重、休克。还可出现脱水、多汗。

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