布美他尼的作用与功效

2025/12/19 13:51:08 作者:谷雨

布美他尼常见商品名Bumex,为白色结晶或结晶性粉末,无臭、味微苦。可溶于乙醇,微溶于氯仿,不溶于水。其能用作水肿和高血压药物。

布美他尼

作用与功效

布美他尼为髓袢利尿药,其作用部位、作用机制、电解质丢失和作用特点均与呋塞米、依他尼酸相似。其具有高效、速效、短效和低毒的特点。

布美他尼临床上主要作为呋塞米的代用品,用于各种顽固性水肿及急性肺水肿。对急慢性肾功能衰竭患者尤为适宜,这是因为本品除具有映塞米促进肾血流量和肾小球滤过率外,还由于本品在尿液中所需的摩尔浓度较呋塞米低得多,故肾衰时,本品的利尿作用的减弱程度远低于呋塞米。在某些肾衰患者用大剂量呋塞米无效时,本品可能有效。

制备方法

一种布美他尼的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

S1,配料:将3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸、溶剂、金属催化剂搅拌溶解形成混合液;

S2,反应:将所述混合液降温至0-10℃,加入三卤化硼络合物、正丁基化合物;通入氢气,压力0-5Mpa,维持0-10℃反应60min,升温至25-30℃反应5-6h;经TLC检测,原料反应完全,停止反应;

S3,淬灭:反应结束,过滤,加水搅拌,减压蒸馏去除溶剂;

S4,成盐:蒸馏结束,加水、乙醇,并用碱液调节pH至11-12,升温溶清,溶清后加入活性炭,搅拌过滤,滤液用酸液调节pH至7-8,并降温0-10℃,析出固体,继续搅拌30min,过滤;滤饼加水和乙醇升温溶清,降温0-10℃,析出固体,继续搅拌,过滤得到布美他尼粗盐;

S5,酸化:将所述布美他尼粗盐加水和乙醇升温溶清,滴加酸液调节pH至1-2,滴毕,降温0-20℃,搅拌过滤,用水淋洗多次,得布美他尼湿品;

S6,干燥:将所述布美他尼湿品干燥,得到布美他尼。[1]

参考文献

[1]郑明, and 刘俊银. "一种布美他尼的制备方法.".

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