达那唑是一种人工合成的17a-乙炔睾酮的异噁唑衍生物。本品为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,但无孕激素和雌激素活性。其作用于下丘脑垂体卵巢轴，能抑制促进腺激素的分泌和释放，并作用于卵巢影响性激素的合成，使体内雌激素水平下降，抑制子宫内膜及异位子宫内膜组织生长，使其失活萎缩。临床上主要用于治疗子宫内膜异位症以及血友病、遗传性血管性水肿等疾病。
药物概述
本品为弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用。本品为促性腺激素抑制药,可使卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)的释放减少。作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,抑制雌激素效能,使子宫内膜萎缩,导致不排卵及闭经可达6~8个月之久,从而达到治疗子宫内膜异位症的目的,并可使纤维囊性乳腺病的结节消失,疼痛减轻。此外,由于本品具有蛋白同化作用,还可增加体重以及提升血小板数量。
作用与功效
用于治疗子宫内膜异位症、纤维囊性乳房病、遗传性血管神经性水肿、月经过多、儿童性早熟特发性血小板减少性紫癜、难治性自身免疫性溶血性贫血、系统性红斑狼疮、血友病等。亦可以作为男、女避孕药。还用于治疗男性乳房发育、青春期性早熟。
作用机制
达那唑的外用剂型，从阴道上段给药吸收后经静脉丛直接到达内膜异位部位，使病变部位短时间内达到较高血药浓度。可直接与性激素受体结合，从而显著降低雌激素受体的结合能力，干扰雌激素对子宫内膜的作用，使异位内膜停止活动并逐渐萎缩。可使卵巢合成类固醇激素时的酶(胆固醇裂解酶、3-β羟类固醇脱氢酶等)被抑制，导致卵巢合成雌激素的前体物质不足，产生低雌激素环境，抑制异位内膜活动。