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达那唑的功效作用是什么

发布日期:2019/11/2 13:16:10

达那唑的功效作用:

用于对其他药物治疗不能忍受或治疗无效的子宫内膜异位症,有明显的疗效,也可用于治疗纤维囊性乳腺病。并推广应用到自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、男子女性型乳房、青春期性早熟与不孕症。

下面,我们一起来了解达那唑详细介绍:

【背景及概述】[1][2]

达那唑也称丹那唑、炔睾醇,是一种甾体杂环化合物,为雄激素17α-乙炔睾丸酮的衍生物。它是一种雄激素抑制药,无雌激素和孕激素作用,具有抗促性腺激素作用和轻度雄激素作用,能够促使子宫异位内膜退化和症状改善,亦可使某些不育症患者受孕。由于引入了异恶唑环,故男性激素活性较弱,然而具有选择性抑制促性腺激素的释放,临床上首先用于子宫内膜异位症治疗,后用于其他妇科疾病及血液病等。达那唑治疗多种疾病所需的疗程较长,副作用较多,但其疗效比较肯定。

达那唑临床使用最多的是治疗子宫内膜异位症,研究发现手术合并使用达那唑治疗可使体液免疫功能有一定恢复,自身免疫现象也有所改善,这可能与达那唑具有类糖皮质激素的免疫抑制作用有关,但术后加用达那唑治疗后未能有效地改善患者的细胞免疫功能,有可能是部分病例治疗后复发的因素之一。达那唑有抗促性腺素及直接抑制卵巢雌、孕激素,并有升高雄性激素作用,从而抑制子宫内膜生长,使其萎缩吸收愈合。张长河报道采用他莫西芬与达那唑联合治疗子宫内膜异位症的疾状缓解率和体征改善率明显高于单用达那唑,联合用药组高雄激素样表现等副作用也明显低,停药后月经恢复快,月经不规则发生率低,1 年内受孕率较高。此外,达那唑对男子女性型乳房、性早熟、子宫肌瘤、人工流产、女性避孕、乳腺增生、自发性血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮、慢性再生障碍性贫血、自身免疫性溶血性贫血、慢性荨麻疹等也具有一定的治疗或辅助治疗的作用。

【结构】[3]

【适应症】[3]

达那唑用于治疗子宫内膜异位症、纤维性乳腺炎、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等,还用于治疗性早熟、原发性血小板减少性紫癜、血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。

【规格】[3]

胶囊剂:每粒50、100、200mg。

【用法用量】[4]

子宫内膜异位症:从月经周期1~3日开始,每日400~800 mg,分2~3次服用,连服3~6个月,必要时可继续用到第9个月。如停药后症状再出现,可再用药一疗程。

纤维囊性乳腺病:每次50~200 mg,每日2次,如停药后一年内症状复发,可再给药。

遗传性血管性水肿:开始每次200 mg,每日2~3次,直到疗效出现。维持量一般是开始量的50%或更少,在1~3个月或更长一些的间隔时间内递减,可根据治疗前发病的频率而定。

血小板减少性紫癜:每次200 mg,每日2~4次。

血友病:每次600 mg,每日1次,连用14日。

红斑狼疮:每次400~600 mg,每日1次。

男性乳房女性化:每次200~600 mg,每日1次。

性早熟:每次200~400 mg,每日1次。

【药理作用】 [5]

达那唑为合成的17α-乙炔睾酮衍生物,为弱雄激素,但无孕激素和雌激素活性,是促性腺激素抑制药,兼有蛋白质同化作用和抗孕激素作用。其作用于下丘脑-垂体-卵巢轴,抑制促性腺激素的分泌和释放,使促卵泡激素和促黄体生成激素释放减少;能直接抑制卵巢的甾体激素生成,使体内雌激素水平下降,进而抑制子宫内膜及异位子宫内膜组织生长,使其失活萎缩,导致不排卵及闭经,作用可持续6~8个月之久。本品可使纤维性乳腺炎结节消失,减轻疼痛和触痛,但可能诱发月经失调或闭经,这与其减少雌激素有关。本品还能增加血清的C1酯酶抑制物的水平,导致补体系统的血清C4浓度升高,

【药代动力学】[5]

达那唑口服吸收好,在肝内代谢。半衰期约为4.5小时,主要从尿中排泄。

【药物相互作用】[6]

1.与胰岛素同用时,容易产生耐药性;

2.与华法林并用时抗凝增效,容易发生出血。

【不良反应】[4]

达那唑主要有痤疮、水肿、多毛、声粗、乳房变小、体重增加、皮肤或毛发油腻感、头痛、肝功能障碍等。多数妇女发生闭经,少数有不规则阴道出血。

【注意事项】[4]

治疗期间,一旦妊娠,应立即停药。哺乳妇女、卟啉病、血栓性疾病、雄激素依赖性肿瘤病人禁用。肝、肾功能不全,高血压,心力衰竭,周期性偏头痛及癫痫病人应慎用。治疗中,应随访有无心、肝、肾功能损害及生殖器官出血。治疗期间,若乳腺结节仍然存在或扩展,应警惕乳癌的可能。青春期性早熟病人用药后能使月经停止,乳房发育退化;但由于有增加对骨成长的刺激作用,较其他治疗性早熟的药物无明显优点,故仅限用于对其他药物治疗无效的重度病人。

【制备】[7]

方法1:一种以17α-乙炔睾丸酮(也称妊娠素)为原料制备达那唑的方法,具体包括:①2位次甲羟化:将17α-乙炔睾丸酮溶于无水吡啶中,然后加入无水甲酸乙酯,接着滴加乙醇钠溶液,室温反应2~3天,反应结束后,经后处理得到2-羟甲撑-17α-乙炔睾丸酮粗品。②肟化:将2-羟甲撑-17α-乙炔睾丸酮粗品、盐酸羟胺、无水醋酸钠以及冰醋酸在70~80℃的温度下反应,反应结束后,经后处理得到达那唑。

方法2:一种达那唑的制备方法,它是以雄甾烯二酮为起始原料,经3位烯醇醚化、17位羰基乙炔化、3位水解化、2位次甲羟化以及肟化制得;所述的3位烯醇醚化是先由雄甾烯二酮与原甲酸三乙酯在无水乙醇以及对甲苯磺酸的存在下、在30~50℃的温度下反应4~10h;然后再在0~10℃的温度下加入三乙胺继续反应0.2~1h。

【主要参考资料】

[1] 杨永革, 王虎军, 夏卫华. 达那唑的多种临床应用[J]. 河北医学, 2003, 9(5): 472-474.

[2] 许晓燕, 徐克惠. 达那唑对卵巢功能安全性的基础研究[J]. 西部医学, 2009, 21(5): 722-724.

[3] 常用新药手册

[4] 全科医生药物手册

[5] 临床用药速查手册

[6] 达那唑胶囊说明书

[7] 蒋澄宇;翁菊英;汤志伟.达那唑的制备方法. CN201410281920.5 ,申请日 2014-06-23

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