一种硝酸奥昔康唑的制备方法

2021/1/20 13:32:03

背景技术

硝酸奥昔康唑用于以下皮肤感染的局部治疗:红发癣菌、须发癣菌或絮状表皮癣菌所致的脚癣、股癣、体癣以及糠秕马拉色霉菌所致的花斑癣(糠疹)的局部治疗;还可用于儿童病人治疗体癣、股癣、脚癣和花斑癣(糠疹)。由于目前在于生产硝酸奥昔康唑中,制造过程复杂,生产成本高。

发明内容

本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题,提供了一种硝酸奥昔康唑的制备方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种硝酸奥昔康唑的制备方法,具体步骤如下:110.lg(1.62mol)咪唑悬浮于550mL 二氯甲烷,在0〜5°C和剧烈搅拌下,于约6h内加入120.5g(0.54mol) α,2,4_三氯苯乙酮溶于180mL 二氯甲烷的溶液,加毕再搅拌lh,然后于室温下搅拌过夜。减压蒸去溶剂(低于40°C ),在剧烈搅拌下将剩余物溶于600mL水,过滤析出的沉淀,用水洗,得到的粗品可直接用于下步反应,如用甲醇重结晶,可得无色的化合物(I)的结晶硝酸奥昔康唑。

本发明的有益效果是:所述的一种硝酸奥昔康唑的制备方法,其制造过程简单,产量高,品质好。

具体实施方式

本发明的一种硝酸奥昔康唑的制备方法,具体步骤如下:110.1g(1.62mol)咪唑悬浮于550mL 二氯甲烷,在0〜5°C和剧烈搅拌下,于约6h内加入120.5g(0.54mol) α,2,4-三氯苯乙酮溶于180mL 二氯甲烷的溶液,加毕再搅拌1h,然后于室温下搅拌过夜。减压蒸去溶剂(低于40°C ),在剧烈搅拌下将剩余物溶于600mL水,过滤析出的沉淀,用水洗,得到的粗品可直接用于下步反应,如用甲醇重结晶,可得无色的化合物(Ⅰ)的结晶硝酸奥昔康唑。

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