常用的四环素药效及作用

2021/2/8 11:32:56
四环素类药物抗菌谱极广,除了对革兰阳性菌和阴性菌有效外,对其他病原菌如立克次体、衣原体、霉形体、螺旋体以及某些原虫等都有抑制作用。 

四环素类药物有天然品和半合成品两类,常用的有天然品四环素、土霉素、金霉素和半合成品多西环素等。

这里你可能有些疑惑?为什么要半合成?其实这是为了增加来源,增加抗菌活性,减少相应的不良反应。 

四环素、土霉素等盐类,口服能吸收,但不完全。抗菌作用的强弱顺序:多西环素>金霉素>四环素>土霉素。半合成四环素对许多厌氧菌敏感。 

本类药物属于速效抑菌药,迅速抑制DNA的复制。

细菌对四环素的耐药性产生较慢,同类品种间会呈现交叉耐药。

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土霉素

内服易吸收,但不完全,食物影响吸收,血药浓度2~4h可达高峰,半衰期约9h。主要经肾排出,血中浓度维持时间较长。

其与天然四环素之间是有交叉耐药性的,但与半合成四环素的交叉耐药性不明显;

其盐酸盐具有刺激性,会引起胃肠反应;肌内注射可产生局部炎症;

剂量过大或长期应用可诱发耐药细菌和真菌的二重感染及维生素K、维生素B2缺乏症状;

在阴凉处避光干燥保存;不用金属容器盛,慎与碱性溶液、强效利尿和青霉素同用,忌与含量较高的自来水混用,内服避免与含钙镁铋铁的等的药物、食物配伍使用;

与泰乐菌素、大环内酯类药物呈现协同作用。

常用于防治巴氏杆菌病、布氏杆菌病炭疽及大肠杆菌病和沙门菌病,急性呼吸道感染、猪支原体肺炎等。与卡那霉素联合使用可提高疗效。临床上多用土霉素来治疗肠道多种病原菌感染,也常做饲料药物添加剂,改善饲料的利用率和促进增重。 

天然四环素

与土霉素类似,是该类药物天然品中吸收的品种,对组织的透过率亦较高。 

金霉素

常用盐酸盐。水溶液在四环素类中最稳定,在中性或碱性溶液中易被破坏。

药效性质类似于土霉素。

金霉素多用作饲料添加剂,用于动物促生长。 

多西环素

又叫强力霉素、脱氧土霉素。

水溶性较四环素、土霉素稳定,ph值为2~3。

多西环素在体内脂溶性较大,口服吸收快而完全,且吸收率不受食物的影响。吸收后分布于全身,脑脊液中浓度也高。该药不仅抗菌作用强,而且半衰期长,药物大部分经单支入肠道呈显著的肠肝循环。经肾脏排泄时,脂溶性较强,可维持有效血药浓度24h以上。

大部分以结合或络合的无活性代谢产物由粪便排泄,故对肠道菌群无影响,肾功能不全时仍可使用。

与链霉素合用,对布氏杆菌病有协同作用。

抗菌谱与土霉素相似,但作用强2~10倍,对土霉素、四环素耐药的金霉素仍有效!

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