背景及概述[2]
糠酸莫米松为一半合成的糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、收缩血管、降低血管通透性、抑制细胞分裂和止痒等作用，其特点表现在作用强度增加而副作用不成比例地增加，且每天仅使用一次。糠酸莫米松对皮质激素治疗有效的皮肤病，如神经性皮炎、湿疹、异位性皮炎、脂溢性皮炎及银屑病等引起的皮肤炎症和皮肤瘙痒有良好的治疗效果。
适应症[1]
用于湿疹、神经性皮炎，异位性皮炎及皮肤瘙痒症。
不良反应[1]
1.使用本品的局部不良反应极少见，如烧灼感、瘙痒刺痛和皮肤萎缩等。
2.长期大量使用皮质激素类药物，可造成的不良反应有：刺激反应、皮肤萎缩、多毛症、口周围皮炎、皮肤浸润、继发感染、皮肤条纹状色素沉着等。
药理作用[1]
本品为局部外用糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用。
合成方法[2]
(1)糠酸莫米松粗品的制备
向反应瓶中加入二氯甲烷300ml，8-DM50g，对甲苯磺酰氯30.7g，将反应液降温至-5～5℃，滴加三乙胺45ml，控温-5～5℃反应9h，TLC检测反应完成(以化合物1的二氯甲烷溶液作为对照液，取少量反应液为供试液，点样于GF254硅胶板，用体积比二氯甲烷︰甲醇＝20︰1的混合溶剂展开，254nm紫外灯下检视，供试液不含有对照液的斑点，为反应完成)；反应完成后得反应液含有化合物2；然后向上述反应液中加入三乙胺盐酸盐147g，升温至回流，反应3h，TLC监控反应完成(以化合物2的二氯甲烷溶液作为对照液，取少量反应液为供试液，点样于GF254硅胶板，用体积比石油醚︰乙酸乙酯＝2︰1的混合溶剂展开，254nm紫外灯下检视，供试液不含有对照液的斑点，为反应完成)；反应完成后，得反应液含有化合物3；将上述反应液降温至-5～5℃，加入三乙胺33ml，滴加糠酰氯23.8ml，升温至5-12℃，搅拌反应5h，TLC检测反应完成(以化合物3的二氯甲烷溶液作为对照液，取少量反应液为供试液，点样于GF254硅胶板，用体积比二氯甲烷︰甲醇＝20︰1的混合溶剂展开，254nm紫外灯下检视，供试液不含有对照液的斑点，为反应完成)；反应完成后，得反应液含有化合物4；将上述反应降温至-5～5℃，滴加浓度为37vt％浓盐酸至pH＝1-2，然后加入冰醋酸50g，搅拌反应3h，TLC检测反应完成(以化合物4的二氯甲烷溶液作为对照液，取少量反应液为供试液，点样于GF254硅胶板，用体积比二氯甲烷︰甲醇＝20︰1的混合溶剂展开，254nm紫外灯下检视，供试液不含有对照液的斑点，为反应完成)；反应完成后，得反应液，分液，有机相用水360ml洗涤4次；有机相用少量无水硫酸镁25g干燥，过滤；有机相加入甲醇300ml，浓缩至300ml，再次加入甲醇300ml，再次浓缩至300ml，过滤，滤饼烘干，得糠酸莫米松粗品。
(2)糠酸莫米松的制备
糠酸莫米松粗品用二氯甲烷和甲醇按上述精制方法精制一次，得到糠酸莫米松60g，收率86％，纯度100％。经核磁氢谱检测，0.87(3H，d),1.03(3H,s),1.22(1H，m)，1.55(1H，m)，1.62(3H，s)，1.68(1H，d),1.82(1H，m)，1.89(1H，q),2.37(1H，q),2.51(1H，m),2.66(3H，m),3.38(1H，s),4.44(2H，s),4.61(1H，s),5.62(1H，s),6.02(1H，s),6.27(1H，d),6.74(1H，s)，7.24(1H,d),7.32(1H，d),8.04(1H，s)其结构正确。
参考文献
[1]糠酸莫米松乳膏说明书
[2][中国发明,中国发明授权]CN201610651913.9一种合成糠酸莫米松或其一水合物的方法