糠酸莫米松

糠酸莫米松( Mometasone Furoate，MF)是不含氟的新型糖皮质激素衍生物，具有疗效高、不良反应少等特点。糠酸莫米松是不含氟的激素，化学名为9,21-二氯-11b,17-二羟基-16a-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 17-(2-糠酸酯)。分子结构的C1,2位双键，具有增加疗效的功能；C9,21位氯化，则增强抗炎活性；C16位甲基降低盐代谢，C17位糠酸脂增加亲脂性，强化局部疗效，减少系统吸收，降低不良反应的风险。糠酸莫米松属于软性激素。软性激素是指激素全身吸收很少或者在皮肤内被吸收后能迅速地被分解代谢为无活性的降解产物，而局部却保留高度的活性，故对 HPA 轴抑制及其他全身不良反应大为减少，治疗指数大为提高，适合于老年人、 婴幼儿及较大面积使用。 放射性标记的糠酸莫米松外用于皮肤后，皮肤活检结果显示药物主要位于表皮的外层，仅有少量进入真皮。糠酸莫米松是不含氟的激素，化学名为9,21-二氯-11b,17-二羟基-16a-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 17-(2-糠酸酯)。分子结构的C1,2位双键，具有增加疗效的功能；C9,21位氯化，则增强抗炎活性；C16位甲基降低盐代谢，C17位糠酸脂增加亲脂性，强化局部疗效，减少系统吸收，降低不良反应的风险。糠酸莫米松是美国先灵葆雅公司研制生产的一种新的外用、非氟化类，但含有卤素的“强效”糖皮质类固醇激素制剂，于1987年首先在美国上市，2005年先灵葆雅公司研发的糠酸莫米松粉吸入剂在美国FDA获得上市批准。糠酸莫米松属于软性激素。软性激素是指激素全身吸收很少或者在皮肤内被吸收后能迅速地被分解代谢为无活性的降解产物，而局部却保留高度的活性，故对 HPA（下丘脑-垂体-肾上腺皮质）轴抑制及其他全身不良反应大为减少，治疗指数大为提高，适合于老年人、婴幼儿及较大面积使用。研究表明糠酸莫米松的作用较倍他米松戊酸酯强4～6倍。糠酸莫米松是甲类OTC产品，剂型多样，市场范围广阔，产品用量可观，增长潜力巨大。从含水甲醇结晶，熔点218～220℃。[α]_D²⁰+58.3°(二氧六环)。UV最大吸收(甲醇)：247nm(ε26300)。局部用中效皮质激素，有抗炎、止痒及收缩血管作用。用于皮肤病患者，可缓解炎症及瘙痒，特别是使用可的松有反应的患者。外用甾体抗炎药用途：用于对皮质类固醇治疗有效的皮肤病，如神经性皮炎、湿疹、异位性皮炎等引起的皮肤炎症和皮肤瘙痒症状21-乙酰氧基-17-羟基-16α-甲基孕甾-1，4，9(11)-三烯-3，20-二酮(Ⅰ)用糠酰氯酰化后，再在含水甲醇中，在高氯酸作用下脱去乙酰基，得化合物(Ⅲ)。 (Ⅲ)甲磺酰后，在二甲基甲酰胺中，用氯化锂进行氯化，得化合物(Ⅳ)。然后对9，1l位双键环氧化，再和盐酸作用开环，得到糠酸莫米松。