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药物比较 | 一文掌握胰岛素的分类及其特点

发布日期:2021/8/2 9:55:34
按作用特点,胰岛素(包括其类似物)分为餐时胰岛素(即短效/超短效胰岛素)、基础胰岛素(即中效/长效胰岛素)、预混胰岛素、双胰岛素类似物。 

1、餐时胰岛素

(1)主要作用是控制餐后血糖,包括短效人胰岛素和超短效(速效)胰岛素类似物。

(2)短效人胰岛素也称常规人胰岛素(RI),与生理性餐时胰岛素分泌模式相比,短效人胰岛素起效慢、持续时间长,存在延后的低血糖风险,故须在进餐前 30-45 min 皮下注射,以使胰岛素的作用峰值与餐后血糖高峰同步。

(3)超短效胰岛素类似物起效更快、达峰时间和峰值持续时间更短,在更好地控制餐后血糖同时引起延后性低血糖的风险较低,注射时间更灵活,可在进餐前或餐后立即追加使用,显著提高了患者治疗依从性。

(4)短效人胰岛素和超短效胰岛素类似物(门冬胰岛素、赖脯胰岛素等)可用于糖尿病急性并发症(糖尿病酮症酸中毒和高渗性高血糖状态)的救治。通常采用连续静脉输注的给药途径逐步降低血糖,治疗期间严密监测血糖,当血糖下降、高血糖危象纠正、病情稳定后,可改为皮下注射胰岛素。

2、基础胰岛素

(1)主要作用是控制非餐时的基础血糖水平,包括中效人胰岛素(NPH)、长效胰岛素(PZI)和长效/超长效胰岛素类似物。

(2)中效人胰岛素也称中性鱼精蛋白锌胰岛素,由人胰岛素锌晶体与鱼精蛋白结合,在皮下形成结晶,缓慢解离以延长作用时间,由于其吸收变异性较大,作用曲线具有明显的峰值,作用时间相对较短,低血糖发生风险较高,但价格低廉。

(3)长效胰岛素也称精蛋白锌胰岛素,在我国使用较少,作用曲线同样具有明显的峰值。

(4)传统的中、长效胰岛素(NPH 和 PZI)为混悬液,注射前需充分混匀,注射到皮下后由于药物吸收不稳定且血药浓度会出现峰值,很难提供相对平稳、接近生理性分泌模式的基础胰岛素水平。

(5)长效/超长效胰岛素类似物能较好地模拟生理性基础胰岛素分泌模式,无明显的血药峰值,外观为透明澄清液体,注射前无需混匀,每日注射 1 次能维持药效≥24 h,且低血糖(尤其夜间低血糖)风险明显低于传统的中、长效胰岛素。

(6)地特胰岛素和甘精胰岛素 U100(胰岛素含量100 U/ml)均为长效胰岛素类似物,德谷胰岛素和甘精胰岛素 U300(胰岛素含量 300 U/ml)均为超长效胰岛素类似物。其中作用时间最长者为德谷胰岛素,其半衰期可达25 h,每日注射1次,2-3 d后即可达到临床稳态,之后不再积累且全天(24 h)作用平稳。与甘精胰岛素U100相比,德谷胰岛素和甘精胰岛素U300的血糖水平变异性更低;德谷胰岛素和甘精胰岛素U300在HbA1c降幅和低血糖风险方面相似。

3、预混胰岛素

(1)包括预混人胰岛素和预混胰岛素类似物,可以同时提供基础及餐时胰岛素,但其实际成分仅有一种胰岛素,只是加入了不同比例的鱼精蛋白,鱼精蛋白与短效胰岛素/超短效胰岛素类似物结合,延缓了胰岛素的吸收,使一部分胰岛素(50%、70%、75%)变成中效成分。

(2)预混胰岛素可兼顾空腹血糖和餐后血糖的控制,方案简便、易操作。

(3)预混胰岛素在注射前需要充分混匀,其中预混人胰岛素需餐前30 min注射,而预混胰岛素类似物可餐前即刻注射,更加方便。

(4)Meta 分析显示,相比预混人胰岛素,预混胰岛素类似物降低HbA1c和餐后血糖水平更显著,总体、夜间和严重低血糖风险分别降低63%、80%和76%。

4、双胰岛素类似物

(1)目前临床使用的德谷门冬双胰岛素 70/30 是由 30% 门冬胰岛素和 70% 德谷胰岛素组成的可溶性双胰岛素类似物制剂,其餐时胰岛素成分——门冬胰岛素可快速起效控制餐后高血糖,作为基础胰岛素成分的德谷胰岛素能更好地控制空腹血糖水平。

(2)与门冬胰岛素 30 相比,使用德谷门冬双胰岛素 70/30 每日 2 次治疗,确证性低血糖和夜间确证性低血糖的估计发生率分别降低了43%和47%。

(3)德谷门冬双胰岛素70/30在使用前无需混匀,可通过增加注射次数满足进一步的治疗需求,因此在治疗时更为灵活,在血糖控制的同时,有助于提高患者胰岛素治疗的依从性。

常用胰岛素及其作用特点

类别

胰岛素制剂

起效时间

峰值时间

作用持续时间

餐时胰岛素

短效人胰岛素(RI)

起效时间:15-60min

峰值时间:2-4h

作用持续时间:5-8h

超短效胰岛素类似物

门冬胰岛素

起效时间:10-15min

峰值时间:1-2h

作用持续时间:4-6h

赖脯胰岛素

起效时间:10-15min

峰值时间:1-1.5h

作用持续时间:4-5h

谷赖胰岛素

起效时间:10-15min

峰值时间:1-2h

作用持续时间:4-6h

基础胰岛素

中效胰岛素

起效时间:2.5-3h

峰值时间:5-7h

作用持续时间:13-16h

长效胰岛素

起效时间:3-4h

峰值时间:8-10h

作用持续时间:20h

长效胰岛素类似物

地特胰岛素

起效时间:3-4h

峰值时间:3-14h

作用持续时间:24h

甘精胰岛素U100

起效时间:2-3h

峰值时间:无峰

作用持续时间:30h

超长效胰岛素类似物

德谷胰岛素

起效时间:1h

峰值时间:无峰

作用持续时间:42h

甘精胰岛素U300

起效时间:6h

峰值时间:无峰

作用持续时间:36h

预混胰岛素

预混人胰岛素

(30R,70/30)

起效时间:0.5h

峰值时间:2-12h

作用持续时间:14-24h

预混人胰岛素

(40R,60/40)

起效时间:0.5h

峰值时间:2-8h

作用持续时间:24h

预混人胰岛素

(50R,50/50)

起效时间:0.5h

峰值时间:2-3h

作用持续时间:10-24h

预混胰岛素类似物

门冬胰岛素30

起效时间:10-20min

峰值时间:1-4h

作用持续时间:14-24h

门冬胰岛素50

起效时间:15min

峰值时间:30-70min

作用持续时间:16-24h

赖脯胰岛素25

起效时间:15min

峰值时间:30-70min

作用持续时间:16-24h

赖脯胰岛素50

起效时间:15min

峰值时间:30-70min

作用持续时间:16-24h

双胰岛素

双胰岛素类似物

(德谷门冬双胰岛素70/30)

起效时间:10-15min

峰值时间:1.2h

作用持续时间:>24h

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