背景及概述[1]
地达诺辛(Didanosine)是美国NIH公司(US4861759)研制开发 的一种治疗艾滋病感染的抗病毒药物。地达诺辛其化学名称为：2’， 3’-双脱氧肌苷，简称DDI。现已成为重要的治疗艾滋病药物之一。
制备[1]
报道一、
以5’-O-(2，5，5-三甲基-1，3-二氧戊烷-4-酮-2-烷基)-D4I制 备DDI
20g5’-O-(2，5，5-三甲基-1，3-二氧戊烷-4-酮-2-烷基)-D4I、 200ml乙腈，冷却至5度，搅拌下慢慢滴入氢氧化钠溶液，控制PH8.5 以上，TLC检测脱保护完全，加50g雷尼镍常压室温通氢还原，HPLC 检测氢化完全，减压浓干，加乙酸中和，析出产品过滤烘干得约9g， 通过甲醇精制得到高纯度的DDI。
报道二、
1）2-乙酰氧基异丁酰氯35g溶于300ml乙腈中，降至-5℃加入0.5g溴化锂，搅拌下加入肌昔30g，20℃保温4小时后反应基本完全；加碳酸钠中和pH为6.5，真空浓缩回收乙腈，加入二氯甲烷与水，搅拌15分钟，静止分层，水相用二氯甲烷提取一次，静止分层，合并有机相，有机相去除二氯甲烷后即为氯化物（5-乙酰氧基异丁酰基-2-氯-3-乙酰氧基肌苷和5-乙酰氧基异丁酰基-3-氯-2-乙酰氧基肌苷）；
2）将步骤1）得到的氯化物溶于100ml二氯甲烷中，搅拌降温至10℃左右，加入11g锌粉与4g冰乙酸，30℃左右反应至少40分钟，过滤除去未反应的锌粉；滤液在20℃用EDTA络合，络合完成后，静止分层，水相用二氯甲烷提取一次，合并有机相，有机相真空除去二氯甲烷，得透明油状物，油状物用丙酮和异丙醇（体积比1:1）重结晶，过滤，用少量异丙醇漂洗，得地达诺辛滤饼44g。
参考文献
[1] [中国发明,中国发明授权] CN200510026291.2 一种地丹诺辛的合成方法
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201410459870.5 一种去羟肌苷的合成方法