头孢克肟的药理毒理

2021/9/6 13:41:22

头孢克肟(Cefixime),是一种抗生素,用于治疗多种细菌感染,例如中耳炎、链球菌性咽炎、肺炎、泌尿道感染、淋病和莱姆病。治疗淋病时通常只需口服一剂。在美国,本品是治疗淋病的二线用药,一线用药是头孢曲松(英语:ceftriaxone)。本品的给药方式为口服。

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适应症

对链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属,流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。

1、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎;

2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;

3、急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎、胆管炎);

4、猩红热;

5、中耳炎、鼻窦炎。

药理毒理   

药理作用

头孢克肟为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中PBP1(1a,1b,1c)以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。

毒理研究

生殖毒性:SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1000mg/kg,在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320~3200 mg/kg,对大鼠生育能力未见影响,未出现致畸作用,新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

副作用

常见的副作用为腹泻、腹痛和有恶心感,可能的严重副作用则为出现过敏反应和引发伪膜性结肠炎。若患者曾有严重青霉素过敏则不建议使用;但用于怀孕患者应该是安全的。本品是第三代的头孢菌素类药物,药理机转是借由妨碍细菌的细胞壁生成,使细菌死亡。

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