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右美沙芬的药理学

发布日期:2021/10/19 14:46:53

右美沙芬(Dextromethorphan),又名右甲吗喃,英文简称DM或DXM,是一种镇咳药物,它的氢溴酸盐(Dextromethorphan hydrobromide)常用于药品中。在部分国家常被物质滥用。

美国食品及药物管理局在1958年批准右美沙芬可不需医生处方而作为镇咳药发售。当时最广泛使用的咳药可待因有被滥用的可能性,也可成瘾。右美沙芬在这些方面虽比可待因有所改善,但也有物质依赖(身体缺乏某物质即产生生理反应)的可能性。

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药物效应动力学

服用治疗剂量后,右美沙芬在中枢神经系统作用,抑制咳嗽,却不抑制纤毛活动。右美沙芬在肠胃被迅速吸收,在口服后15至60分钟内可发挥药效。口服后药力可维持大约3至8小时。

成人口服用量大约是每6至8小时服30毫克,或依医师指示。此类中枢镇咳药物不适合婴儿以及儿童使用。

临床药理学

口服后,右美沙芬迅速从肠胃吸收,进入血管及穿过脑血管障壁。初次进入肝门静脉后,部分右美沙芬被代谢成另一有药效的代谢物右啡烷(dextrorphan),即3-hydroxy derivative of dextromethorphan. 右美沙芬的药效相信由该药本身及此代谢物所致。右美沙芬主要经肝脏透过多种肝酶代谢。无药效的(+)-3-hydroxy-N-methylmorphinan[来源请求]是右美沙芬经过这些途径代谢而产生的一种代谢物。涉及这些过程的一种著名代谢催化剂是一种独特的细胞色素P450 酶,称作“2D6”, 或者“ CYP2D6”. 不少人的身体内的这种酶有功能上的缺憾。由于CYP2D6是导致右美沙芬在体内失效的主要代谢途径,右美沙芬在体内的效应及其持续时间在这些比较差的代谢者身上明显增强,他们当中有人因滥用右美沙芬而死亡或住院的事例曾被报告。

药物滥用

尽管成瘾度相较于可待因等鸦片类止咳药物更低,右美沙芬仍有药物滥用的危险。滥用者常常将药物整板吞下或整瓶一饮而尽并配上可乐或其他含有咖啡因的饮料以求兴奋效果。中国大陆一些媒体称其为“可待因第二”。

长期大剂量的服用可能导致毛细血管脆化,组织易出血,增加创伤的程度。

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