右美沙芬-药品介绍

2020/10/20 9:13:35

背景

右美沙芬为中枢性镇咳药,主要抑制延脑的咳嗽中枢而发挥作用。本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体,通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强。无镇痛作用,长期应用未见耐受性和成瘾性。治疗剂量不抑制呼吸。口服吸收好,15~30分钟起效,作用可维持3~6小时,血浆中原型药物浓度很低。

其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高,t1/2为5小时。主要用于干咳,适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。

药物剂型

1. 美可,糖浆剂:60ml、120ml,分别含氢溴酸右美沙芬90mg和180mg、伪麻黄碱6mg和12mg、氯苯那敏6mg和12mg、愈创甘油醚30mg和60mg;2.美酚伪麻片,片剂:含氢溴酸右美沙酚15mg、盐酸伪麻黄碱30mg、愈创甘油醚100mg;3.白加黑感冒片(美息伪麻片),片剂:日用片每片含对乙酰氨基酚325mg、盐酸伪麻黄碱30mg、氢溴酸右美沙芬15mg;夜用片每片除上述成分外,加入盐酸苯海拉明25mg;4.普西兰片,片剂:每片含氢溴酸右美沙芬15mg;5.丽珠刻乐,片剂:每片含氢溴酸右美沙芬15mg、盐酸伪麻黄碱30mg、愈创甘油醚100mg;6.健儿婴童咳水,糖浆剂:每瓶120ml,每5ml含氢溴酸右美沙芬4.5mg、氯苯那敏2mg、氯化铵30mg、枸橼酸6mg。

药理作用

抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用。镇咳作用显著,与相同剂量的可待因大体相同或稍强,但无止痛作用。长期服用无成瘾性和耐受性。治疗剂量不会抑制呼吸,作用快且安全。

药动学

口服给药后在胃肠道吸收完全,10~30min起效。口服10~20mg时,有效时间为5~6h,口服30mg时有效时间可长达8~12h,比相同剂量的可待因作用时间长,故能用于抑制夜间咳嗽以保证睡眠。药物在肝脏代谢,以原形药物或代谢物由尿液中排出,血浆半衰期为5h。

适应证

各种原因如急性鼻咽炎(感冒)、上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺炎、肺结核、胸膜炎、心肌炎、肿瘤等引起的干咳或刺激性干咳。

禁忌证

有精神病史者禁用。

注意事项

1. 黏痰多者慎用。2.孕妇慎用。

不良反应

1. 偶见轻度口干、头晕、嗳气、恶心、便秘等阿托品样作用。停药后上述反应可自行消失。2.过量可引起兴奋,精神错乱和呼吸抑制。国外报道,使用过量可用纳洛酮解救。

用法用量

口服:每次30mg,每天3次。

药物相互作用

与单胺氧化酶抑制剂并用时,可致高热、昏迷,甚至死亡。

药物评价

国内报道,北京友谊医院对35例急、慢性支气管炎及胸膜病变以咳嗽为主要症状的患者应用本品治疗,口服给药,每次10mg,每天3次,连续1周。结果治疗后好转5例,显效28例,无效2例,有效率为94.4%;而对照组35例口服氯哌斯平(咳平),每次20mg,每天3次,有效率为77%。两组有差异(P小于0.05)。另一报道,对右美沙芬和喷托维林的镇咳作用进行比较,对300例患者的疗效观察有效率达95.3%,仅个别病例出现轻度不良反应(口干1例、头晕1例、胃部不适和恶心1例)。

曾有报道,1例男性滥用右美沙芬的粉剂,每天2~3次吸入,长达2~3个月,在吸入该药后15min~2h,出现欣快感。但该患者停药后并无特别症状,仅有渴望此药的感觉。氢溴酸右美沙芬广泛应用于临床,有效率达70%左右,为无麻醉性镇咳药,且无镇痛作用,无成瘾性,而镇咳作用同可待因。对中、重度咳嗽镇咳效果显著强于咳平,无成瘾性,安全可靠,不良反应小,适用于各种原因引起的干咳。

采用滴鼻剂治疗以干咳为主要表现的呼吸道疾病患者,显示出较好的临床疗效。对不同程度咳嗽的镇咳总有效率高。氢溴酸右美沙芬滴鼻剂的显著特点是镇咳的起效时间迅速,显著短于我们曾观察的复方右美沙芬颗粒剂的起效时间(25±22)h。氢溴酸右美沙芬的毒不良反应轻微,偶有头晕、头痛、困倦、便秘、食欲缺乏等反应。其咽喉局部的刺激性反应,患者一般均可耐受。

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