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氨力农的药理作用

发布日期:2021/10/27 11:49:27

氨力农也称为茚满酮,并以接种是吡啶磷酸二酯酶3抑制剂。这是一种可以改善充血性心力衰竭患者预后的药物。氨力农已显示可通过高钙诱导的钙释放(CICR)来增加心脏引发的收缩。氨力农的正性肌力作用由高增益CICR的选择性增强介导,高选择性CICR通过cAMP依赖性蛋白激酶A(PKA)和Ca的磷酸化而有助于心肌细胞的收缩2+ 钙调蛋白激酶途径。 

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药理作用

氨力农是一种新型的非苷非儿茶酚胺类强心药物,具有显著的正性肌力和 血管扩张作用,能增加心排血量,降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压, 改善左心室功能。但对心率无明显影响,故不致引起心律失常。在对人体和试 验动物的研究中,能观察到本品对血管和呼吸道平滑肌松弛作用,对充血性心 力衰竭患者,治疗剂量可使前臂血管阻力下降,静脉柔性增加;对离体的人脐 动脉肌可产生剂量相关的松弛作用。它能抑制心肌磷酸二酯酶活性,对磷酸二 酯酶(PDE)三个主要同工酶之一 PDEⅣ有竞争性抑制作用,使心肌和血管平滑肌 中的 cAMP 分解减少。提高细胞 cAMP 水平,而不抑制 Na+ -K + -ATP 酶的作用,对 心肌细胞膜 Na+ -K + -ATP 酶及心肌细胞内腺苷酸环化酶均无影响。但与心脏钙动 力学的改变有关,可激活 cAMP 促进钙离子穿透肌膜的转运,使细胞内 Ca2+浓度 升高,从而增强心肌的收缩力。本品对梗阻性冠状动脉疾病和局部缺血性疾病 患者,可使心肌需氧量、冠脉血流及动脉乳酸水平下降而心电图无变化。同时尚能扩张血管,降低外周阻力。本品吸收迅速,静脉注射直接入血,口服后 1h、静脉注射后 2min 产生效应,作用分别持续 4~7h 和 1~1.5h。 

药动学

氨力农口服后自胃肠道吸收,吸收良好且迅速,生物利用度为 93%,服后 1h 达血 药有效浓度,血浆药物浓度达峰时间为 1~3h,血浆半衰期为 4~6h,静脉注射 0.68~1.2μg/kg 后,2min 达血药有效浓度,达峰时间 1h,吸收期血浆半衰期 为 4.6min,分布期血浆半衰期为 3.6h,慢性心功能不全患者在给予负荷剂量后 静脉滴注每分钟 5~10μg/kg 时,其稳态血药浓度为 2.4μg/ml,血浆半衰期 健康人为 3.6h,心力衰竭者则延至 5~8h,波动范围为 3~15h;血浆蛋白结合 率 10%~20%,本品部分在肝脏代谢,主要经肾由尿液中排泄,24h 内排出口服 或静脉注射剂量的 10%~40%,96h 内排出口服剂量的 63%,但在最初 8h 内,约 有半数以原形药物排泄。 

适应证 

氨力农可用于严重慢性心力衰竭,对洋地黄、利尿剂治疗无效的顽固性心力衰竭,急性心肌梗死并发心力衰竭,心源性休克。 

禁忌证

对本品和亚硫酸氢盐过敏患者、严重主动脉或肺动脉瓣膜疾病、严重低血压、孕妇及哺乳期妇女禁用。 

注意事项

1.与丙吡胺同用时可导致血压过低。

2.静脉注射剂不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。

3.孕妇、哺乳妇女、老年患者及儿童应减量慎用。

4.长期应用要定期检查心功能(脉搏、血压、心电图)和体液中电解质变 化,血压过度下降时应停药。

不良反应

不良反应较轻,对心脏毒性较强心苷类小,偶见有胃肠道反应,如恶心, 呕吐,食欲缺乏,腹痛,厌食等,发生率约占 17%;血小板减少,发生率约占 2.4%;心血管系统反应如心律失常(快速静脉注射可致室性早搏,室性心动过 速),低血压,发生率占 1.3%~3%;肝毒性如 ALT、AST 升高,发生率约占 0.2%;罕见长期大剂量使用本品出现胸痛,过敏性黄疸型血管炎,心包炎,发 热和肾源性尿崩症。大剂量长期使用时可有血小板减少,常于用药 2~4 周后出 现,但停药后好转,如每天剂量不超过 300mg 不致发生。

氨力农的发现与进展 

对心力衰竭患者的早期研究表明,氨力农可产生短期的血液动力学改善,但长期临床获益有限。长期服用的一些严重副作用包括持续的室性心动过速,导致循环衰竭,心肌缺血加重,急性心肌梗塞和充血性心力衰竭加重。氨力农从胃肠道吸收良好,口服时可能导致胃肠道不适。该药物的口服形式不再使用。

目前,仅进行急性静脉内给药。氨力农的作用随物种和实验条件的不同而有很大差异。因此,正性肌力作用是可变的。在人类晚期心力衰竭中已观察到对PDE III抑制剂的敏感性下降,因此可能需要其他治疗方案来改善这些阶段。

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