阿普斯特是美国新基公司（Celgene)开发的一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，该 产品于2014年3月21日被美国食品药品监管局(FDA)批准上市，用于活动型银肩病关节炎的 成人患者的治疗。该药是FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银肩病治疗的TOE4抑制剂。高药物上市以来，市场反应良好。同时该药物也正在申请适应症范围，用于治疗中度至重度斑块银肩病。
制备方法
阿普斯特存在多种晶型。该药物的上市晶型为阿普斯特无水物晶型Form B。美国 专利US7893101公开了阿普斯特晶型和阿普斯特的晶型Form A、From B、Form C、Form D、 Form E、Form F和Form G。美国专利US15283249公开了无定型阿普斯特，并提供了XRTO的谱 图和制备方法。
药物的固体形态直接影响原料药的溶解速率、制剂的溶出度和生物利用度，为了 提高药物的生物利用度，降低用量、降低毒副作用，通常会开发药物的新的固体形态，因此， 开发该药物溶解性更好、生物利用度更高的固体形式就显得很有必要。
药物的固体形态除晶态外，还有无定型状态，药物的无定型状态作为固体物质的一种特殊形态，在药物制备中有着重要的用途。一般由于晶态物质分子的有序和周期性排列，降低了分子间相互作用的能量，能量较低，而无定型态的分子处于高度无序状态，物质 的表面自由能更大，固体物质中的分子较晶态固体物质中的分子有更高的能量，更容易分散，增加其溶出度，提高药物的生物利用度。无定型态药物不仅可以广泛应用于药物制剂 中，而且可以通过多种技术手段和方法提高无定型态药物的稳定性，使之成为具有优良品质的药物。
本发明的目的在于提供一种阿普斯特的无定型物及其制备方法，该无定型物为阿普斯特的新的固体形式，增加了阿普斯特的溶解性，更有利于提高药物制剂的生物利用度。
为了达到上述目的，本发明提供的技术方案如下： 一种阿普斯特的无定型物，使用Cu-Κα辐射该无定型物，以度2Θ表示的X-射线粉末衍射光谱中无尖锐的衍射峰。
本发明提供一种阿普斯特的无定型物的制备方法，包括如下步骤：
1) 将阿普斯特溶于溶剂I中，形成浓度为0.01〜1克/毫升的溶液；
2) 将步骤1)的溶液加入溶剂II中，温度为-80〜100°C，形成悬浊液，其中，溶剂I和溶剂 II不同，所述溶液和溶剂Π的体积比为1:1〜200;
3) 将步骤2)中形成的悬浊液过滤，干燥滤饼，得到阿普斯特的无定型物。