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巯基之换——依那普利的研发

发布日期:2021/12/3 11:41:04

卡托普利存在的问题

卡托普利进入市场后,商品名为开博通,由于它对治疗高血压效果显著,很快就获得了商业上的成功。由于它抑制相对无活性的血管紧张素Ⅰ转化为有活性的血管紧张素Ⅱ,所以,它具有高度选择性。

但是,仅仅依靠抑制ACE活性,并不能有效治疗各种类型严重高血压患者,而且卡托普利也有自身的问题,那就是由于缓激肽、P物质和/或前列腺素在肺内蓄积,导致了令人心烦的干咳。一般在用药一个星期到六个月出现,有时甚至需要停药。一旦停药,几天之内,咳嗽就消失了。

巯基被替换

所以,为了避免咳嗽,就需要找到更好的替代药物。

真是“成也萧何,败也萧何”,一个关键性的巯基给卡托普利带来了对血管紧张素转化酶的高效抑制,使施贵宝公司抢占了研发先机,但是,巯基也给卡托普利带来了副作用,如皮疹,味觉障碍,干咳等,这就为其他药厂后继研发留下了可以提升的空间。

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接下来,默沙东公司的帕切特(Arthur A.Patchett)尝试用羧基直接取代巯基,得到了依那普利拉,但是口服效果不好。

可羧基与苯乙基的组合效果却很好,他们又将原来的羧基转变成乙酯,就是依那普利,口服利用度高,而且,更容易在胃内吸收,并且可以延长药物作用时间,即使服用高剂量也没有发现白细胞降低,皮疹及味觉丧失等卡托普利特有的副作用。

依那普利研制成功

1985年,默沙东研发出第二个在美国被批准使用的ACE抑制剂,以马来酸依那普利的商标名进入市场,尽管比卡托普利晚了四年进入医药市场,但是它很快在全球范围内超越了卡托普利,成为了ACE抑制剂降压药的首选,并在1988年成为了默沙东公司第一个年销售额过10亿美元的药物。

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