背景及概述[1-2]
2-乙氧基噻唑是一种有机中间体，有文献报道其可用于制备法尼醇X受体激动剂和HIV抑制剂。
应用[1-2]
应用一、
2-乙氧基噻唑可用于制备具有下述结构的法尼醇X受体激动剂。法尼醇X受体(FXR)是在肝脏、肠、肾、肾上腺和脂肪组织中高度表达的核受体。FXR调节参与控制胆汁酸合成和转运、脂质代谢和葡萄糖稳态的众多靶基因。FXR激动作用是针对许多代谢失调、肝脏疾病或病况、炎性状况、胃肠疾病或细胞增殖性疾病的治疗方式。
应用二、
2-乙氧基噻唑可用于制备具有下述结构的HIV抑制剂。
HIV‑1(人免疫缺损病毒‑1)感染仍然是重要的医学问题，到2002 年年底止，估计全世界有4200万人受到感染。HIV和AIDS(获得性 免疫缺陷综合征)的病例数迅速上升。在2002年，已报道大约500万 新感染者，而310万人死于艾滋病。目前可用于治疗HIV的药物包括 9种核苷逆转录酶(RT)抑制剂或已批准的单一丸剂的复方药物(齐多 夫定或AZT(即Retrovir)、地达诺斯(即Videx)、司他夫定(即Zerit)、拉米夫定(即3TC或Epivir)、扎西他宾(即DDC或Hivid_)、琥珀酸阿巴卡韦(即Ziagen)、富马酸替诺福韦酯(即Viread)、Combivir_(含有‑3TC+AZT)、Trizivi(含有阿巴卡韦，拉米夫定和齐 多夫定)；3种非核苷逆转录酶抑制剂：奈韦拉平(即Viramune)、地拉 韦啶(delavirdine)(即Rescriptor)和依法韦仑(即Sustiva)，以及8 种拟肽蛋白酶抑制剂或批准的制剂：噻喹那韦、英地那韦、利托那韦、萘非那韦、氨普奈韦、洛匹那韦、Kaletra(洛匹那韦和利托那韦)和 阿扎那韦(Reyataz)。这些药物如果单独使用，都只能暂时限制病毒 的复制。然而，当联合使用时，这些药物对于病毒血症和疾病的发展有很强的影响。实际上，近来已经报道，由于广泛采用组合疗法，AIDS患者的死亡率已经显著降低。但是，尽管这些结果给人印象深刻，患者中有30～50％最终中断组合药物疗法。药效不足、不顺应性、受限的组织渗透性和在某些细胞类型内的药物特异性限制(例如，大 多数核苷类似物在静息细胞内不能磷酸化)可能是敏感病毒的不完全 抑制的原因。另外，HIV‑1的高复制率和快速转化与频繁的突变掺入 相结合，导致药物抗性变种的出现和低于药物浓度时治疗的失败(Larder和Kemp；Gulick；Kuritzkes；Morris‑Jones等；Schinazi等； Vacca和Condra；Flexner；Berkhout和Ren等(Ref 6‑14))。因此，需要有显示不同抗性模式、有利的药物动力学及安全状况的新的抗HIV药物，以提供更多的治疗选择方案。
参考文献
[1] PCT Int. Appl., 2020061117, 26 Mar 2020
[2] U.S. Pat. Appl. Publ., 20030207910, 06 Nov 2003