网站主页 >> 2-乙氧基噻唑 >> 新闻专题 >> 正文

2-乙氧基噻唑的应用举例

发布日期:2021/12/21 11:06:23

背景及概述[1-2]

2-乙氧基噻唑是一种有机中间体,有文献报道其可用于制备法尼醇X受体激动剂和HIV抑制剂。

应用[1-2]

应用一、

2-乙氧基噻唑可用于制备具有下述结构的法尼醇X受体激动剂。法尼醇X受体(FXR)是在肝脏、肠、肾、肾上腺和脂肪组织中高度表达的核受体。FXR调节参与控制胆汁酸合成和转运、脂质代谢和葡萄糖稳态的众多靶基因。FXR激动作用是针对许多代谢失调、肝脏疾病或病况、炎性状况、胃肠疾病或细胞增殖性疾病的治疗方式。

应用二、

2-乙氧基噻唑可用于制备具有下述结构的HIV抑制剂。

HIV‑1(人免疫缺损病毒‑1)感染仍然是重要的医学问题,到2002 年年底止,估计全世界有4200万人受到感染。HIV和AIDS(获得性 免疫缺陷综合征)的病例数迅速上升。在2002年,已报道大约500万 新感染者,而310万人死于艾滋病。目前可用于治疗HIV的药物包括 9种核苷逆转录酶(RT)抑制剂或已批准的单一丸剂的复方药物(齐多 夫定或AZT(即Retrovir)、地达诺斯(即Videx)、司他夫定(即Zerit)、拉米夫定(即3TC或Epivir)、扎西他宾(即DDC或Hivid_)、琥珀酸阿巴卡韦(即Ziagen)、富马酸替诺福韦酯(即Viread)、Combivir_(含有‑3TC+AZT)、Trizivi(含有阿巴卡韦,拉米夫定和齐 多夫定);3种非核苷逆转录酶抑制剂:奈韦拉平(即Viramune)、地拉 韦啶(delavirdine)(即Rescriptor)和依法韦仑(即Sustiva),以及8 种拟肽蛋白酶抑制剂或批准的制剂:噻喹那韦、英地那韦、利托那韦、萘非那韦、氨普奈韦、洛匹那韦、Kaletra(洛匹那韦和利托那韦)和 阿扎那韦(Reyataz)。这些药物如果单独使用,都只能暂时限制病毒 的复制。然而,当联合使用时,这些药物对于病毒血症和疾病的发展有很强的影响。实际上,近来已经报道,由于广泛采用组合疗法,AIDS患者的死亡率已经显著降低。但是,尽管这些结果给人印象深刻,患者中有30~50%最终中断组合药物疗法。药效不足、不顺应性、受限的组织渗透性和在某些细胞类型内的药物特异性限制(例如,大 多数核苷类似物在静息细胞内不能磷酸化)可能是敏感病毒的不完全 抑制的原因。另外,HIV‑1的高复制率和快速转化与频繁的突变掺入 相结合,导致药物抗性变种的出现和低于最佳药物浓度时治疗的失败(Larder和Kemp;Gulick;Kuritzkes;Morris‑Jones等;Schinazi等; Vacca和Condra;Flexner;Berkhout和Ren等(Ref 6‑14))。因此,需要有显示不同抗性模式、有利的药物动力学及安全状况的新的抗HIV药物,以提供更多的治疗选择方案。

参考文献

[1] PCT Int. Appl., 2020061117, 26 Mar 2020

[2] U.S. Pat. Appl. Publ., 20030207910, 06 Nov 2003

免责申明

ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!

2-乙氧基噻唑生产厂家及价格列表

2-乙氧基噻唑
参考价格:¥询价
武汉克米克生物医药技术有限公司
2022/06/25
2-乙氧基噻唑
参考价格:¥询价
武汉华玖医药科技有限公司
2022/06/24
2-乙氧基噻唑
参考价格:¥询价
湖北麦凯斯精化科技有限责任公司
2022/06/20

欢迎您浏览更多关于2-乙氧基噻唑的相关新闻资讯信息