常吃阿托伐他汀和氯吡格雷,这4个问题一定要知道

2022/1/12 10:06:12

阿托伐他汀和氯吡格雷适用于哪些人群?

阿托伐他汀属他汀类血脂调节药,在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,抑制肝细胞内胆固醇合成,反馈性上调肝细胞表面低密度脂蛋白受体,加速血液中低密度脂蛋白清除,从而使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平大幅度降低,还能降低血清甘油三酯和增高高密度脂蛋白胆固醇水平,适用于高胆固醇血症和混合型高脂血症。此外,阿托伐他汀还具有抗炎、抗氧化、改善血管内皮功能、抑制血小板聚集、稳定动脉粥样硬化斑块和抗血栓等多方面抗动脉粥样硬化作用,故可用于动脉粥样硬化、冠心病和脑卒中的防治。

氯吡格雷属于抗血小板药物,主要通过拮抗二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体,干扰ADP介导的血小板活化,发挥抗血小板聚集作用,抑制动脉血栓的形成。氯吡格雷是前体药物,其本身并不具有抗血小板活性,必须经过肝药酶代谢活化,才能生成能够抑制血小板聚集的活性代谢产物,适用于预防动脉粥样硬化血栓形成事件,如近期心肌梗死、缺血性脑卒中或外周动脉性疾病患者,还适用于急性冠脉综合征患者,如经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林联合,至少需要服用6-12个月,预防支架内血栓形成。

阿托伐他汀通过调节血脂,具有抗动脉粥样硬化的作用,可稳定、缩小、消除动脉粥样硬化斑块;氯吡格雷通过抑制血小板释放、黏附和聚集,具有抗动脉血栓形成的作用。两种药物联合适用于冠心病、心肌梗死、缺血性脑卒中以及其他动脉粥样硬化性疾病的二级预防。

怎样服用阿托伐他汀和氯吡格雷?

人体内胆固醇合成的场所主要在肝脏,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性高低直接决定胆固醇合成的数量和速度。有研究发现,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性具有昼夜规律,在夜间活性最高,在午间活性最低,故胆固醇在夜间合成最多,在午间合成最少。

口服阿托伐他汀具有生物利用度高、降脂活性强,作用时间持久等优点,代谢产物仍具有很强的降脂作用,这使之半衰期延长至24个小时甚至更长,故可在一天内的任意时间服用,且不受进餐影响,饭前或饭后服用均可。阿托伐他汀一日10mg,一日1次,剂量调整间隔时间为4周或更长,剂量为一日1次80mg。

氯吡格雷用于新近心肌梗死、缺血性脑卒中和确诊的外周动脉性疾病,一次75mg,一日1次;用于急性ST段抬高型心肌梗死,一次75mg,一日1次,天需用负荷剂量300mg,至少4周,同时服用阿司匹林,年龄75岁以上患者不应用负荷剂量;用于冠状动脉介入治疗先口服负荷量300-600mg,以后可减少剂量至一日75mg,在裸金属支架置入后至少服用1个月,药物洗脱支架置入术后至少服用1年,同时服阿司匹林;用于不稳定型心绞痛和非ST段抬高型心肌梗死,应先口服负荷剂量300mg,以后可减少剂量至一日75mg,建议服用12个月,同时长期服用阿司匹林。用于稳定型冠心病置入第二代药物洗脱支架患者,应服用6-12个月,以后单纯服用阿司匹林。

常吃阿托伐他汀和氯吡格雷需要注意什么?

常吃阿托伐他汀需要注意:

阿托伐他汀曾发现血清转氨酶持续性升高(≥正常值上限3倍),因此,使用阿托伐他汀治疗前应进行肝功能检测并定期复查。

过量饮酒和(或)曾有肝疾病史患者慎用。

用药期间出现任何提示肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。转氨酶水平升高者应加以监测直至恢复正常,转氨酶持续升高超过正常上限3倍以上,建议减低剂量或停药。

阿托伐他汀引起磷酸肌酸激酶大于正常值上限10倍的发生率为0.1%,如磷酸肌酸激酶水平显著升高,应考虑肌病,并停药。

用药期间出现任何提示肌病的症状或体征时应检查磷酸肌酸激酶,如磷酸肌酸激酶持续明显升高(超过正常上限10倍),应停药。

肾脏疾病不会对阿托伐他汀的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响,所以肾功能不全无需调整剂量。

65岁以上的老年人使用推荐剂量的阿托伐他汀,其疗效和安全性与普通人群没有区别,因此老年患者不需要调整用药剂量。

常吃氯吡格雷需要注意:

对由于外伤、外科手术或其他病理情况而导致出血危险增加时应慎用。

对有胃肠道出血倾向病变(如溃疡病)的患者应慎用。

如患者进行择期选择性手术,应在术前5-7日停用。

用药过程中发生严重出血者,必要时应输注血小板可以逆转氯吡格雷的药理作用。

应避免中断治疗,如果必须停用氯吡格雷,需尽早恢复用药,过早停用氯吡格雷可能导致心血管事件的风险增加。

由于缺乏数据,在急性缺血性卒中发作后7天内不推荐使用氯吡格雷。

氯吡格雷是一种前体药,在体内需经过肝药酶CYP2C19转化为活性代谢产物,才具有抗血小板作用,然而有大约14%的中国人肝药酶CYP2C19功能缺失,即为慢代谢型患者,代谢不佳的患者服用推荐剂量氯吡格雷与CYP2C19功能正常者相比,表现出较高的心血管事件的发生率,故推荐服用氯吡格雷前须常规检测基因型或血小板功能。

常吃阿托伐他汀和氯吡格雷可能有哪些危害?

阿托伐他汀通常耐受性良好,不良反应常为轻度和一过性,发生率约1%。最常见的不良反应包括恶心、胃肠胀气、消化不良、便秘、腹痛、腹泻、头痛、失眠、肌痛、无力。也有报道血清氨基转移酶升高和磷酸肌酸激酶升高。罕见不良反应包括肌炎、肌病、横纹肌溶解、周围性神经病变、感觉异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、胰腺炎、呕吐、食欲缺乏、皮疹、瘙痒、阳痿、脱发、高血糖症、低血糖症状、头晕、胸痛、血小板减少症和过敏反应(包括血管神经性水肿)。

氯吡格雷常见恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胃炎、食欲缺乏、便秘、斑丘疹、红斑疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、头痛、眩晕、感觉异常、出血(紫癜)等不良反应;偶见支气管痉挛、血管神经性水肿或类过敏反应、血尿、血肿、鼻出血、眼部出血(主要是结膜出血)、颅内出血、严重血小板减少、胃肠道出血和胃、十二指肠溃疡、皮肤黏膜出血等不良反应。罕见严重中性粒细胞减少或粒细胞缺乏、血栓性血小板减少性紫癜。有报道可引起再生障碍性贫血。

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