高取代度乙酰化透明质酸钠的制备方法

2022/2/10 14:34:20
透明质酸(Hyaluronic acid,HA)又名玻璃酸,是由(1-3)-2-N-乙酰氨基-2-脱氧-D-葡萄糖-(1-4)-O-β-D-葡萄糖醛酸的二糖重复排列而形成的一种酸性直链多聚粘多糖,具有很强的亲水性和非常好的保湿性能,广泛存在于动物组织细胞细胞质和部分细菌的夹膜中,应用在医药、化妆品和食品中,也被国际化妆品行业公认为最理想的天然保湿因子。

随着生活的不断提高,生活中所需要的产品品质都在上升,HA在保湿性上是毋庸置疑的。但是保湿时间却没有那么理想,在高节奏的生活中,人们不可能频繁的补妆和保湿皮肤。所以乙酰化透明质酸钠就可以解决这一方面的问题,乙酰化的HA不只具有很好地亲水性,而且还具有很好地亲脂效果。乙酰化的HA在皮肤中存在形式为半镶嵌的结构,亲脂一段亲附在表皮的一段,由于亲脂性的缘故可以很好地牢牢挂接在皮肤上。与此同时,小分子量的乙酰化HA能够作用于人的表皮层,在皮肤保湿性、皮肤修复性和增加皮肤弹性有着显著的效果。

SODIUM ACETYLATED HYALURONATE.jpg

制备方法

目前,各种教科书中也对乙酰化反应进行较为详细的描述,其中活性亚甲基化合物α-位C-酰化,常用强碱或强酸作催化剂,再与酰化剂反应,常用酰氯与酸酐为酰化试剂,羧酸、酰基咪唑等也有应用。

本发明公开了一种高取代度乙酰化透明质酸钠的制备方法,其特征在于以透明质酸通过Ⅰ活化分离、Ⅱ脱水反应和Ⅲ酰化反应制备而成,Ⅰ活化分离采用三乙胺的丙酮溶液进行;Ⅱ脱水反应采用乙酸酐在低温条件下以钴60辐射辅助脱水进行;所述Ⅲ酰化反应以催化剂和酰化增强剂进行;本发明的有益效果是:Ⅰ活化分离操作提高了乙酰化程度,且在活化的同时实现了减少了杂质引入;采用低温和钴60辐射辅助脱水,降低了脱水反应温度,以乙酸酐作为脱水剂,乙酸酐吸水后生成的物质能够参与后面工序中Ⅲ酰化反应,减少了杂质的引入,乙酸酐避免了后续工艺添加物料时因酸气导致的对环境的污染;Ⅲ酰化反应加入催化剂和增强剂,大幅度的提高了乙酰化程度。

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